Zdravila, ki imajo pomembne terapevtske učinke, pogosto uporabljajo strokovnjaki. Uporabljajo se za zdravljenje srčnih bolezni, ki so najpogostejše med drugimi patologijami. Te bolezni pogosto vodijo k smrti bolnikov. Drog, ki so potrebna za zdravljenje teh bolezni, so beta-blokatorji. Seznam zdravil razreda, ki ga sestavljajo 4 odseke, in njihova razvrstitev so predstavljeni v nadaljevanju.

Klasifikacija beta blokatorjev

Kemična struktura zdravil razreda je neenotna in klinični učinki niso odvisni od njega. Pomembneje je poudariti specifičnost nekaterih receptorjev in njihovo afiniteto. Višja je specifičnost za receptorje beta-1, manj je neželenih učinkov zdravil. V zvezi s tem bi bilo treba racionalno predstaviti celoten seznam zdravil za beta-blocker.

Prva generacija zdravil:

  • neselektivni na beta receptorje 1. in 2. vrst: "Propranolol" in "Sotalol", "Timolol" in "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".
  • selektivni za beta-receptorje 1. vrste: "Bisoprolol" in "Metoprolol", "Acebutalol" in "Atenolol", "Esmolol".
  • Selektivni blokatorji beta-1 z dodatnimi farmakološkimi lastnostmi: "Nebivolol" in "Betaxalol", "Talinolol" in "Tseliprolol".
  • Neselektivni blokatorji beta-1 in beta-2 z dodatnimi farmakološkimi lastnostmi: Carvedilol in Carteolol, Labetalol in Bucindolol.

Ti blokatorji beta (seznam zdravil, glejte zgoraj) so bili v različnih časih glavna skupina zdravil, ki so bila uporabljena in se zdaj uporabljajo za žilne in srčne bolezni. Mnogi od njih, predvsem predstavniki druge in tretje generacije, se danes uporabljajo. Zaradi njihovih farmakoloških učinkov je mogoče nadzorovati pogostost kontrakcij srca in držanje ektopičnega ritma do oblog, zmanjšati pogostost anginskih pektorisov angine pektoris.

Pojasnilo razvrstitve

Najzgodnejša zdravila so predstavniki prve generacije, to je neselektivni beta blokatorji. Seznam zdravil in zdravil, predstavljenih zgoraj. Ta zdravila lahko blokirajo receptorje 1. in 2. vrst, ki zagotavljajo terapevtski učinek in stranski učinek, ki ga izraža bronhospazem. Zato so kontraindicirane pri KOPB, bronhialni astmi. Najpomembnejša zdravila prve generacije so: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Med predstavniki druge generacije je bil sestavljen seznam zdravil za beta-blocker, katerega mehanizem delovanja je povezan s preferencialnim blokiranjem receptorjev prve vrste. Za njih so značilne slabe afinitete za receptorje tipa 2, zato redko povzročajo bronhospazem pri bolnikih z astmo in KOPB. Najpomembnejša zdravila 2. generacije so Bisoprolol in Metoprolol, Atenolol.

Tretja generacija beta blokatorjev

Predstavniki tretje generacije - to so najsodobnejši blokatorji beta. Seznam zdravil sestavljajo "Nebivolol", "Carvedilola", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" in drugi (glej zgoraj). Najpomembnejši s kliničnega vidika so naslednji: "Nebivolol" in "Carvedilol". Prvi pretežno blokira receptorje beta-1 in spodbuja sproščanje NO. To povzroča širitev krvnih žil in zmanjša tveganje za aterosklerotične plake.

Verjamejo, da je zaviralci beta zdravilo za hipertenzijo in bolezni srca, medtem ko je zdravilo Nebivolol vsestranska zdravila, ki dobro delujejo v obeh namenih. Vendar pa so njegovi stroški nekoliko višji od cene počitka. Podobno kot lastnosti, a nekoliko cenejši, je Carvedilol. Združuje lastnosti beta-1 in zaviralca alfa, kar omogoča zmanjšanje pogostnosti in moči krčev srca ter razširitev perifernih posod.

Ti učinki vam omogočajo nadzor nad kronično srčno popuščanje in hipertenzijo. In v primeru CHF "Carvedilol" je droga izbire, ker je tudi antioksidant. Ker orodje preprečuje razvoj aterosklerotičnih plakov.

Indikacije za uporabo skupine zdravil

Vsi znaki za uporabo blokatorjev beta so odvisni od specifičnih lastnosti določene skupine drog. Neselektivni blokatorji imajo ožje indikacije, medtem ko so selektivni varnejši in jih je mogoče uporabljati širše. Na splošno so indikacije pogoste, čeprav so omejene zaradi nezmožnosti uporabe zdravila pri nekaterih bolnikih. Za neselektivne droge so indikacije naslednje:

  • miokardni infarkt v vseh obdobjih, angina, počitek, nestabilna stenokardija;
  • atrijska fibrilacija normoform in takhiform;
  • sinusna tahiaritmija z ali brez ventrikularne prevodnosti;
  • srčno popuščanje (kronično);
  • arterijska hipertenzija;
  • hipertiroidizem, tireotoksikoza s krizo ali brez nje;
  • feohromocitom s krizo ali za osnovno zdravljenje bolezni v predoperativnem obdobju;
  • migrena;
  • piling aortnega anevrizma;
  • alkoholni ali narkotični odtegnitveni sindrom.

Zaradi varnosti mnogih zdravil v skupini, še posebej druge in tretje generacije, se seznam zdravil, ki vsebujejo beta-blocker, pogosto pojavljajo v protokolih za zdravljenje srčnih in žilnih bolezni. Glede na pogostost uporabe so skoraj identični z zaviralci ACE, ki se uporabljajo za zdravljenje CHF in hipertenzijo z ali brez metaboličnega sindroma. Skupaj z diuretiki lahko ti dve skupini zdravil podaljšata življenjsko dobo pri kronični srčni popuščenosti.

Kontraindikacije

Beta-blokatorji, podobno kot druga zdravila, imajo nekatere kontraindikacije. Poleg tega, ker zdravila vplivajo na receptorje, so varnejše kot zaviralci ACE. Splošne kontraindikacije:

  • bronhialna astma, KOPB;
  • bradiaritmija, sindrom bolnega sinusa;
  • atrioventrikularni blok II;
  • simptomatska hipotenzija;
  • nosečnost, otroška starost;
  • dekompenzacija srčnega popuščanja - CHF II B-III.

Tudi kot kontraindikacija deluje na alergijsko reakcijo kot odgovor na prejemanje blokatorja. Če se alergija razvije na katerikoli zdravilni učinkovini, zamenjava zdravila z drugo reši problem.

Učinki klinične uporabe zdravil

Ko zdravila proti angini pektoris znatno zmanjšajo pogostost anginskih napadov in njihovo moč, zmanjša verjetnost akutnih koronarnih dogodkov. V CHF zdravljenje z blokatorji beta z zaviralci ACE in dvema diuretikoma podaljša življenjsko dobo. Zdravila učinkovito nadzirajo tahiaritmije in zavirajo pogosto držanje ektopičnih ritmov na komorah. Skupna sredstva pomagajo nadzirati manifestacije katerekoli bolezni srca.

Zaključki o beta blokatorjih

Carvedilol in Nebivolol sta najboljša zaviralca beta. Seznam zdravil, ki kažejo prevladujočo aktivnost beta-receptorja, dopolnjuje seznam glavnih terapevtsko pomembnih zdravil. Zato je treba v klinični praksi uporabiti bodisi predstavnike tretje generacije, in sicer zdravila Carvedilol ali Nebivolol ali predvsem selektivna zdravila beta-1: bisoprolol, metoprolol. Že danes njihova uporaba omogoča nadzor nad hipertenzijo in zdravljenje bolezni srca.

Beta-blokatorji - skupina zdravil, ki se uporabljajo pri boleznih srca in ožilja (hipertenzija, angina, miokardni infarkt, srčne aritmije in kronično srčno popuščanje) in drugi. Trenutno zavirajo beta-blocker milijoni ljudi po vsem svetu. Razvijalec te skupine farmakoloških dejavnikov je revolucioniral pri zdravljenju bolezni srca. V sodobni praktični medicini se beta-blokatorji uporabljajo že več desetletij.

Adrenalin in drugi kateholamini igrajo nepogrešljivo vlogo pri delovanju človeškega telesa. Izločajo se v kri in vplivajo na občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje, ki se nahajajo v tkivih in organih. In po drugi strani so razdeljeni na dve vrsti: beta-1 in beta-2-adrenoreceptorji.

Beta-blokatorji blokirajo beta-1-adrenergične receptorje, ki vzpostavljajo zaščito srčne mišice od vpliva kateholaminov. Posledično se zmanjša pogostost kontrakcij srčne mišice, zmanjša se nevarnost napada angine pektoris in srčne aritmije.

Zaviralci beta znižujejo krvni tlak z več mehanizmi delovanja hkrati:

  • beta-1 receptorska blokada;
  • depresija centralnega živčnega sistema;
  • zmanjšan simpatični ton;
  • zmanjšanje ravni renina v krvi in ​​zmanjšanje njegovega izločanja;
  • zmanjšanje pogostnosti in stopnje krčenja srca;
  • zmanjšanje srčnega utripa.

Pri aterosklerozi lahko beta-blokatorji lajšajo bolečine in preprečujejo nadaljnji razvoj bolezni, izboljša srčni utrip in zmanjša regresijo levega prekata.

Skupaj z beta-1 so blokirani tudi beta-2 adrenoreceptorji, kar vodi k negativnim stranskim učinkom uporabe beta-blokatorjev. Zato je vsakemu zdravilu te skupine dodeljena tako imenovana selektivnost - sposobnost blokiranja beta-1-adrenergičnih receptorjev, ne da bi na kakršenkoli način vplivala beta-2-adrenergični receptorji. Čim večja je selektivnost zdravila, bolj učinkovit je njegov terapevtski učinek.

na vsebino ^ Indikacije

Seznam indikacij beta-blokatorjev vključuje:

  • srčni napad in pojava infarkta;
  • angina pektoris;
  • srčno popuščanje;
  • visok krvni tlak;
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • težave s srčnim ritmom;
  • bistveni tremor;
  • Marfanov sindrom;
  • migrene, glavkoma, anksioznosti in drugih bolezni, ki niso srčne narave.

Beta-blokatorji so zelo enostavni med drugimi zdravili po imenu z značilnim "lolom", ki se konča. Vsa zdravila v tej skupini imajo razlike v mehanizmih delovanja na receptorjih in neželenih učinkih. V skladu z glavno klasifikacijo so beta-blokatorji razdeljeni v tri glavne skupine.

nazaj na indeks ^ I generacija - ne-kardio selektivna

Prva generacija zdravil - ne-kardio selektivni zaviralci - so med prvimi člani te skupine zdravil. Blokirajo receptorje prvega in drugega tipa ter tako zagotavljajo terapevtske in neželene učinke (ki lahko vodijo do bronhospazma).

do vsebine ^ Z notranjo simpatomimetično dejavnostjo

Nekateri beta-blokatorji imajo možnost delno stimulirati beta-adrenergične receptorje. Ta lastnost se imenuje notranja simpatomimetična dejavnost. Takšni beta blokatorji upočasnijo srčni ritem in moč njenih kontrakcij v manjšem obsegu, imajo manjši negativen učinek na metabolizem lipidov in pogosto ne vodijo k razvoju sindroma odtegnitve.

Prva generacija zdravil z notranjo simpatomimetično dejavnostjo vključujejo:

  • Alprenolol (Aptin);
  • Bucindolol;
  • Labetalol;
  • Oksprenolol (Trazicor);
  • Penbutolol (Betapressin, Levatol);
  • Dilevalol;
  • Pindolol (Visken);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Carteolol.

do vsebine ^ Brez notranje simpatomimetične dejavnosti

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolol (Blokarden);
  • Propranolol (obzidan, anaprilin);
  • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  • Flistrolol;
  • Nepradilol.

do vsebine ^ II generacija - kardio selektivno

Priprave druge generacije blokirajo predvsem receptorje prve vrste, od katerih je večina lokaliziranih v srcu. Zato imajo kardioselektivni beta blokatorji manj neželenih učinkov in so varni v primeru sočasnih pljučnih bolezni. Njihova aktivnost ne vpliva na beta-2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v pljučih.

Zaviralci beta II generacije so praviloma vključeni v seznam učinkovitih zdravil, predpisanih za atrijsko fibrilacijo in sinusno tahikardijo.

do vsebine ^ Z notranjo simpatomimetično dejavnostjo

  • Talinolol (Kordanum);
  • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
  • Epanolol (Vasakor);
  • Goalprolol.

do vsebine ^ Brez notranje simpatomimetične dejavnosti

  • Atenolol (Betacard, Tenormin);
  • Esmolol (Brevibrok);
  • Metoprolol (Serdol, Methokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
  • Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tires, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
  • Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
  • Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generacija - z vazodilatacijskimi lastnostmi

Blokatorji beta tretje generacije imajo dodatne farmakološke lastnosti, saj blokirajo ne samo beta-receptorje, temveč tudi alfa-receptorje, ki so v krvnih žilah.

nazaj na vsebino ^ non-cardioselective

Neselektivni beta-blokatorji nove generacije so zdravila, ki enako vplivajo na beta-1 in beta-2-adrenergične receptorje ter spodbujajo sprostitev krvnih žil.

  • Pindolol;
  • Nipradilol;
  • Medroksalol;
  • Labetalol;
  • Dilevalol;
  • Bucindolol;
  • Amozulolol.

do vsebine ^ Cardioselective

III generacija kardioselektivnih zdravil pripomore k povečanju izločanja dušikovega oksida, kar vodi do širjenja krvnih žil in zmanjšanja tveganja aterosklerotičnih plakov. Nova generacija kardioselektivnih adrenoblockov vključuje:

  • Karvedilol;
  • Goalprolol;
  • Nebivolol.

nazaj na vsebino ^ Po trajanju

Poleg tega so beta-zaviralci razvrščeni glede na trajanje koristnih učinkov na zdravila z dolgim ​​in ultra-kratkim delovanjem. Najpogosteje je trajanje terapevtskega učinka odvisno od biokemične sestave blokatorjev beta.

na vsebino ^ Dolgo delovanje

Dolgotrajna zdravila so razdeljena na:

  • Kratkodelujoči lipofilni - dobro se raztopi v maščobah, jetra aktivno sodeluje pri njihovi obdelavi, delujejo več ur. Bolje premagati ovire med cirkulacijskim in živčnim sistemom (propranolol);
  • Lipofilni dolgotrajni (retard, metoprolol).
  • Hidrofilni - topen v vodi in ni predelan v jetrih (atenolol).
  • Amfifilni - sposobnost raztapljanja v vodi in maščobah (Bisoprolol, Celiprolol, Atsebutolol), ima dva načina izločanja iz telesa (izločanje skozi ledvice in presnovo v jetrih).

Dolgotrajna zdravila so različni mehanizmi delovanja na adrenoreceptorjih in so razdeljeni na kardio selektivno in ne-kardio selektivno.

nazaj na vsebino ^ non-cardioselective

  • Sotalol;
  • Penbutolol;
  • Nadolol;
  • Bopindolol.

do vsebine ^ Cardioselective

  • Epanolol;
  • Bisoprolol;
  • Betaksolol;
  • Atenolol.

Nazaj na kazalo ^ Ultrashort action

Ultra kratkodelujoči beta-blokatorji se uporabljajo samo za kapljice. Ugodne snovi zdravila se uničijo z delovanjem krvnih encimov in prenehajo 30 minut po koncu postopka.

Kratko trajanje aktivnega delovanja povzroči, da je zdravilo manj nevarno v primeru sočasnih bolezni - hipotenzije in srčnega popuščanja ter kardio selektivnosti - v primeru bronhio-obstruktivnega sindroma. Predstavnik te skupine je snov Esmolol.

Vsebina ^ Kontraindikacije

Jemanje zaviralcev beta je popolnoma kontraindicirano pri:

  • pljučni edem;
  • kardiogeni šok;
  • hudo srčno popuščanje;
  • bradikardija;
  • kronična obstruktivna pljučna bolezen;
  • bronhialna astma;
  • 2 stopinj atrioventrikularnega srčnega bloka;
  • hipotenzija (znižanje krvnega tlaka za več kot 20% normalne vrednosti);
  • nenadzorovan diabetes mellitus, odvisen od insulina;
  • Raynaudov sindrom;
  • periferna arterijska ateroskleroza;
  • alergija na zdravilo;
  • nosečnosti, kot tudi v otroštvu.

nazaj na vsebino ^ Neželeni učinki

Z uporabo takih zdravil je treba jemati zelo resno in previdno, saj imajo poleg terapevtskega učinka naslednje neželene učinke.

  • Prekomerno delo, motnje spanja, depresija;
  • Glavobol, omotica;
  • Pomanjkljivost pomnilnika;
  • Izpuščaj, srbenje, simptomi psoriaze;
  • Izguba las;
  • Stomatitis;
  • Slabo toleranco vadbe, hitro utrujenost;
  • Pogostost alergijskih reakcij;
  • Motnje srčnega ritma - zmanjšan srčni utrip;
  • Srčna blokada, ki jo povzroča oslabljena funkcija srčne prevodnosti;
  • Zmanjšati raven sladkorja v krvi;
  • Zmanjšanje ravni holesterola v krvi;
  • Poslabšanje bolezni dihal in bronhospazma;
  • Pojav srčnega napada;
  • Tveganje za močno povečanje tlaka po prekinitvi zdravljenja;
  • Pojav spolne disfunkcije.

Če vam je všeč naš članek in imate dodati nekaj, delite svoje misli. Zelo pomembno je, da poznamo vaše mnenje!

Pomembno vlogo pri urejanju telesnih funkcij so kateholamini: adrenalin in norepinefrin. Izpuščajo se v krvni obtok in delujejo na posebnih občutljivih živčnih končicah - adrenoreceptorjih. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenoreceptorji. Beta-adrenoreceptorji se nahajajo v številnih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenoreceptorji, se pogostost in moč krčenja srca povečata, se koronarna arterija dilatizira, prevodnost in avtomatizem srca se izboljšata, razgradnja glikogena v jetrih in nastanek povečanja energije.

Kadar so β2-adrenoreceptorji vznemirjeni, so stene krvnih žil in mišice bronhijev sproščene, se ton maternice med nosečnostjo zmanjša, se izloča insulin in poveča okvara maščevja. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi k mobilizaciji vseh sil telesa za aktivno življenje.

Beta adrenoblockers (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo beta-adrenergične receptorje in preprečujejo kateholamini, da delujejo na njih. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjša pogostost in moč srčnih krčev, zmanjša krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Diastola je podaljšana - obdobje počitka, sprostitev srčne mišice, med katero so koronarne posode napolnjene s krvjo. Zmanjšanje intrakardnega diastoličnega tlaka prispeva tudi k izboljšanju koronarne perfuzije (oskrba miokardnega krvi).

Običajno pride do prerazporeditve krvnega pretoka iz običajne oskrbe krvi do ishemičnih področij, zato se dopušča strpnost telesne aktivnosti.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksično in aritmogeno delovanje kateholaminov ter preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srcnih celicah, poslabšanje energetskega presnovka v miokardiju.

Razvrstitev

BAB - obsežno skupino zdravil. Lahko jih razvrstimo na različne načine.
Kardioselektivnost je sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenoreceptorje, ne da bi vplivala na β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, posod, maternice. Višja selektivnost BAB, bolj varna je pri uporabi sočasnih bolezni dihalnega trakta in perifernih posod ter pri diabetes mellitusu. Vendar je selektivnost relativni koncept. Z imenovanjem zdravila v velikih odmerkih se zmanjša stopnja selektivnosti.

Nekateri BAB imajo intrinzično simpatikomimetično aktivnost: sposobnost, da do neke mere stimulira beta-adrenergične receptorje. V primerjavi z običajnim BAB taka zdravila upočasnijo srčni ritem in moč njenih kontrakcij, manj pogosto privedejo do razvoja odtegnitvenega sindroma, manj negativno vplivajo na metabolizem lipidov.

Nekateri BAB-ji lahko še naprej razširijo posode, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se izvaja z izrazito notranjo simpatomimetično aktivnost, blokado alfa-adrenoreceptorjev ali neposrednim delovanjem na žilno steno.

Trajanje delovanja je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) trajajo več ur in se hitro odstranijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovite dlje časa, se lahko predpisujejo manj pogosto. Trenutno so nastale tudi dolgoročne lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstaja BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Ne-bioselektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične dejavnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tenzol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. Z notranjo simpatomimetično dejavnostjo:

  • oksprenolol (trazikor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (apin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (pesek);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične dejavnosti:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokard, metokor, kornel, aegiloc);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaksolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (luknja);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, koronalni, niperten, pnevmatike);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, koriol, rekardij, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z notranjo simpatomimetično dejavnostjo:

  • acebutalol (acecor, sekrec);
  • talinolol (kordanum);
  • cilji prolola;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB na dolgi rok:

5. BAB ultrashort delovanje, kardio selektivno:

Uporaba pri boleznih srca in ožilja

Stres angine

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi dejavniki za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov ta zdravila ne povzročajo strpnosti (odpornost na zdravila) z dolgotrajno uporabo. BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar sčasoma omogoča zmanjšanje odmerka zdravila. Poleg tega ta orodja ščitijo srčno mišico samega sebe in izboljšajo prognozo z zmanjšanjem tveganja ponavljajočega miokardnega infarkta.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroškov in drugih dejavnikov.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom, postopoma ga povečajte do učinkovitega. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, sistolični krvni tlak pa je najmanj 100 mm Hg. st. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje kapi, izboljšanje tolerance vadbe) se odmerek postopoma zmanjša na najmanjšo učinkovitost.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov zdravila BAB ni priporocljiva, saj to znatno poveca tveganje neželenih ucinkov. Z nezadostno učinkovitostjo teh skladov je bolje kombinirati z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče nenadoma preklicati, saj lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je posebej indiciran, če se angina pektoris kombinira s sinusno tahikardijo, hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu prispeva k omejevanju območja nekroze srčne mišice. To zmanjšuje smrtnost, zmanjša tveganje ponovnega miokardnega infarkta in srčnega zastoja.

Ta učinek ima BAB brez notranje simpatikomimetične aktivnosti, zato je priporočljivo uporabljati kardio selektivna sredstva. Posebej so uporabne v kombinaciji miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarkcijsko angino in tahististično obliko atrijske fibrilacije.

BAB se lahko predpiše takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike v odsotnosti kontraindikacij. V odsotnosti neželenih učinkov zdravljenje z njimi traja najmanj eno leto po trpljenju z miokardnim infarktom.

Kronično srčno popuščanje

Proučujemo uporabo BAB pri srčnem popuščanju. Verjamejo, da jih je mogoče uporabljati s kombinacijo srčnega popuščanja (še posebej diastoličnega) in napetostne angine. Ritemske motnje, arterijska hipertenzija, tahististična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kronično srčno popuščanje so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertenzija

BABs so indicirani pri zdravljenju hipertenzije, zapletene s hipertrofijo levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktiven življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motenj srčnega ritma, pa tudi po miokardnem infarktu.

Motnje srčnega ritma

BABs se uporabljajo za takšne motnje srčnega ritma kot atrijska fibrilacija in atrijski flutter, supraventrikularne aritmije, slabo prenašana sinusna tahikardija. Lahko jih tudi predpisujemo za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru ponavadi manj izrazita. BAB v kombinaciji s kalijevimi pripravki se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna intoksikacija.

Neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozla, da povzroča impulze, ki povzročajo krče srca in povzročijo sinusno bradikardijo - upočasnjujejo impulz na vrednosti manj kot 50 minut. Ta neželeni učinek je bistveno manj izražen pri bolnikih z notranjim simpatikomimetičnim delovanjem.

Zdravila v tej skupini lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Zmanjšujejo moč srčnih krčev. Zadnji stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB zmanjša krvni tlak.

Zdravila v tej skupini povzročajo krče perifernih posod. Pojavi se hladna ekstremnost, Raynaudov sindrom se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil s vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični krvni pretok (razen nadolola). Zaradi poslabšanja cirkulacije periferne krvi pri zdravljenju teh sredstev včasih obstaja izrazita splošna šibkost.

Dihalni organi

BAB povzročajo bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenoreceptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardio selektivnih zdravilih. Vendar so njihovi odmerki, ki so učinkoviti proti angini ali hipertenziji, pogosto zelo visoki, medtem ko je kardioselektivnost znatno zmanjšana.
Uporaba visokih odmerkov zdravila BAB lahko povzroči apnejo ali začasno prekinitev dihanja.

BAB poslabša potek alergijskih reakcij na ugrize žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in drugi lipofilni BAB prodirajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, pomanjkanje spomina in depresijo. V hudih primerih so halucinacije, konvulzije, koma. Ti neželeni učinki so bistveno manj izraziti pri hidrofilnih BAB, še zlasti pri atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja kršitev nevromuskularne prevodnosti. To vodi v oslabelost mišic, zmanjšano vzdržljivost in utrujenost.

Presnova

Neselektivni BAB-ji preprečujejo proizvodnjo insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju podaljšane hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenoreceptorje. To povzroči znatno povečanje krvnega tlaka.

Zato je treba, če je treba BAB predpisati bolnikom s sočasno diabetesom, dajati prednost kardio selektivnim zdravilom ali jih nadomestiti s kalcijevimi antagonisti ali drugimi skupinami.

Mnogi BAB-ji, še posebej neselektivni, zmanjšujejo nivoje "dobrega" holesterola (alfa-lipoproteinov z visoko gostoto) in povečajo raven "slabega" (trigliceridov in lipoproteinov zelo nizke gostote). Ta pomanjkljivost je prikrajšana za zdravila z notranjo simpatomimetično in α-blokacijsko aktivnostjo (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, cesiprolol).

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka je nejasen.

BAB lahko povzroči spremembe kože: izpuščaj, srbenje, eritem, simptomi luskavice. V redkih primerih se zabeleži izguba las in stomatitis.

Eden od resnih neželenih učinkov je zatiranje nastajanja krvi z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Sindrom odpovedi

Če se BAB dolgo časa uporablja pri visokem odmerku, lahko nenadno prenehanje zdravljenja sproži tako imenovani odtegnitveni sindrom. Pojavijo se z zvišanjem anginskih napadov, pojavom ventrikularnih aritmij, razvojem miokardnega infarkta. V milejših primerih sindrom odtegnitve spremlja tahikardija in zvišanje krvnega tlaka. Sindrom prekinitve se ponavadi pojavi nekaj dni po prekinitvi BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, morate upoštevati naslednja pravila:

  • počasi prekine BAB v dveh tednih, postopoma zmanjša odmerek za en odmerek;
  • med in po prekinitvi zdravljenja z BAB je treba omejiti fizične aktivnosti, če je potrebno, povečati odmerek nitratov in drugih antianginalnih zdravil ter zdravila, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je popolnoma kontraindiciran v naslednjih primerih:

  • pljučni edem in kardiogeni šok;
  • hudo srčno popuščanje;
  • bronhialna astma;
  • bolni sinusni sindrom;
  • atrioventrikularni blok II - III stopinja;
  • raven sistoličnega krvnega tlaka je 100 mm Hg. st. in spodaj;
  • srčni utrip manj kot 50 na minuto;
  • slabo nadzorovano insulinsko odvisno diabetes mellitus.

Relativna kontraindikacija pri imenovanju BAB - Raynaudovega sindroma in periferne arterijske ateroskleroze z razvojem prekinitvene klaudikacije.

  • Zaviralci beta: cilj
  • Zaviralci beta: variacije
    • Lipo in hidrofilna zdravila
  • Kako delujejo beta blokatorji?
  • Sodobni blokatorji beta: seznam

Sodobni beta-blokatorji - zdravila, ki so predpisana za zdravljenje kardiovaskularnih bolezni, zlasti hipertenzije. V tej skupini obstaja vrsta zdravil. Nujno je, da zdravljenje predpiše izključno zdravnik. Samozdravljenje je strogo prepovedano!

Zaviralci beta so zelo pomembna skupina zdravil, ki so predpisana bolnikom s hipertenzijo in srčnimi boleznimi. Mehanizem dela drog je vpliv na simpatični živčni sistem. Zdravila v tej skupini spadajo med najpomembnejša zdravila pri zdravljenju bolezni, kot so:

  • hipertenzija;
  • ishemična bolezen;
  • srčno popuščanje;
  • podaljšan QT sindrom;
  • aritmije različnih etimologij.

Namen te skupine zdravil je upravičen tudi pri zdravljenju bolnikov s sindromom Marfan, migreno, abstinenco, prolapsom mitralnega ventila, anevrizmom aorte in v primeru avtonomnih kriz. Predpisati zdravila naj zdravnik po podrobnem pregledu, diagnozi bolnika in zbiranju pritožb. Kljub prostemu dostopu do zdravil v lekarnah nikakor ne morete izbrati lastnih zdravil. Terapija z zaviralci beta je zapleten in resen dogodek, ki olajša pacientovo lažjo življenje in jo znatno poškoduje, če je bila odtujena.

Nazaj na kazalo

Seznam zdravil v tej skupini je zelo obsežen.

Skupno je treba razlikovati med naslednjimi skupinami blokatorjev beta-adrenalinskih receptorjev:

  1. Priprave 1., 2. in 3. generacije. Neselektivne droge pripadajo zdravilu prve generacije. Predstavniki te generacije zdravil so Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol itd. Druga generacija zdravil je karioselektiv, kot so Concor, Atenolol, Lokren. S tretjo generacijo so zdravila, ki imajo vazodilatacijski učinek, to pomeni, prispevajo k sprostitvi krvnih žil. Na primer, zdravilo Labetalol pomaga blokirati alfa in beta adrenoreceptorje, nebivolol izboljša sintezo dušikovega oksida - snov, ki sprošča krvne žile, in Carvedilol opravlja obe funkciji.
  2. Kardio selektivni in neselektivni. Treba je opozoriti, da je zmožnost zmanjšanja pritiska v njih približno enaka. Razlika je v tem, da kardio selektivne droge povzročijo manj neželenih reakcij. Zelo pomembno je, da ne povzročajo bronhospazma in so primernejši za bolnike, ki imajo težave s perifernim krvnim obtokom, ker imajo manj vpliva na žilni odpor. Kardio selektivnih zdravil, kot so Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol so pogosto uporabljeni, in med neselektivnimi zdravili Nadolol, Timolol, Sotalol so se izkazali.
  3. Droge z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo in brez takega. Simpatomimetična aktivnost se kaže pri sočasnem blokiranju in stimulaciji beta-adrenergičnih receptorjev. Za zdravila, ki imajo to lastnost, so značilne druge lastnosti:
  • manj upočasni srčni utrip;
  • ne zmanjšuje črpalne funkcije srca;
  • manj poveča periferno žilno odpornost;
  • tveganje za nastanek ateroskleroze ni tako veliko, ker je učinek na ravni holesterola v krvi minimalen.

Vendar sta obe vrsti zdravil enako učinkoviti pri zmanjševanju pritiska. Obstaja tudi manj neželenih učinkov pri jemanju teh zdravil.

Seznam zdravil, ki imajo simpatikomimetične aktivnost: Sektral, Kordanum, celiprolola (skupino kardioselektivnih) Alprenolo "Trazikor (od neselektivno skupino).

Brez te funkcije naslednjih zdravil: zdravila Kardioselektivni betaksolol (Lokren), bisoprolol, Concor, metoprolol (Vazokordin, Engilok) nebivolol (Nebvet) in neselektivni nadolol (Korgard), Inderal (Inderal).

Nazaj na kazalo

Lipo in hidrofilna zdravila

Druga vrsta zaviralcev. Lipofilna zdravila se raztopijo v maščobah. Pri zaužitju teh zdravil v veliki meri obdelujejo jetra. Učinek zdravil te vrste je precej kratkoročen, saj se hitro odstrani iz telesa. Vendar pa se razlikujejo v boljše prodiranje skozi krvno-možgansko pregrado, preko katerih so možgani hranila in proizvodnja odpadkov živčno tkivo. Poleg tega je dokazano, manjši delež smrtnih primerov med bolniki z ishemijo, ki so se lipofilne blokatorji. Vendar pa ta zdravila imajo stranske učinke na centralni živčni sistem, povzroči nespečnost, depresija.

Hidrofilna zdravila se dobro raztopijo v vodi. V jetrih ne presnovijo metabolizma, ampak se v večji meri izločajo skozi ledvice, to je z urinom. Hkrati se vrsta zdravil ne sme spremeniti. Hidrofilne droge imajo podaljšan učinek, ker se ne izločajo iz telesa zelo hitro.

Nekatera zdravila imajo lastnosti kot liposoma ali hidrofilni, to je enako dobro topne tako v maščobah in vodi. Bisoprolol ima to lastnost. To je še posebej pomembno v primerih, ko ima bolnik težave z ledvicami in jetri: telo samo "odloči" za prikaz zdravil sistem, ki je v dobrem stanju.

Običajno se zavirajo lipofilni zaviralci ne glede na obrok, hidrofilni zaviralci pa so vzeti pred obroki in jih operejo z veliko količino vode.

Izbira zaviralca beta - splošen in zelo težka naloga, saj je izbira zdravil je odvisna od mnogih dejavnikov. Vse te dejavnike lahko šteje le kvalificirani strokovnjak. Sodobna farmakologija ponuja široko paleto res učinkovitih izdelkov, zato je najpomembnejša prednostna naloga bolnika - najti dobrega zdravnika, ki je pravilno izbiro ustreznega zdravljenja za posameznega bolnika in bo določil, katera zdravila so najboljše za njega. Samo v tem primeru bo terapija z zdravili za posledico dobesedno podaljša življenje bolnika.

Nazaj na kazalo

Kako delujejo beta blokatorji?

Najprej morate ugotoviti, kaj vpliva na delo srca. Zlasti v človeškem telesu je adrenalin. To je hormon, ki povzroča stimulacijo beta-1- in beta-2-adrenergičnih receptorjev. V nasprotnem primeru drog blokira beta-1-adrenoreceptorje, s čimer ščiti srce pred negativnimi učinki hormona na njem. Zaradi prejemanja beta-blokatorjev se pojavijo naslednji postopki:

  • krči srca se pogosteje pojavijo, zmanjša se tudi moč kontrakcij;
  • padec tlaka;
  • srčni izhod je zmanjšan;
  • zmanjša raven izločanja in koncentracijo renina v plazmi;
  • mehanizmi baroreceptorja aortnega loka in sino-karotidnega sinusa so obnovljeni;
  • zmanjšan osrednji simpatični ton;
  • zmanjšan periferni ton krvnih žil;
  • se izkaže, da je kardioprotektivni učinek, to je zaščita srca pred aterosklerozo.

Beta blokatorji in imajo antiaritmik učinkov: bolečina v srcu se zmanjša, angina so tudi manj. Vendar se moramo zavedati, da pri diagnozi arterijske hipertenzije ta zdravila niso predpisana. Izjeme so pritožbe ponavljajočih se srčnih napadov in bolečin v prsnici.

Vse to olajša delo srca, bistveno zmanjša tveganje za angino pektoris in smrt zaradi srčnega napada. Vendar je vnos te skupine zdravil spremljajo neželeni učinki. To je posledica dejstva, da blokira beta-1 adrenergične receptorje, bloki drog in beta-2-adrenergične receptorje. To povzroča takšne stranske reakcije. V tem primeru obstaja neposredna povezava med selektivnosti zdravila in neželenih učinkov: višji je, manj neželenih učinkih povzroča.

Nazaj na kazalo

Sodobni blokatorji beta: seznam

Moderna medicina ima širok spekter blokatorjev beta. Vendar mnogi zdravniki raje zdravijo bolnike z zdravili, ki niso nižje od druge generacije. Najpogostejši so:

  1. Carvedicol. Analogni zdravilo - Coriol.
  2. Bisoprolol. Analogi so Concor, Biprol.
  3. Metoprolol sukcinat. Analog zdravila - Betalok ZOK.
  4. Nebivolol. Lahko ga nadomestijo Nebilet, Binelol.

Vsa zdravila za zmanjšanje pritiska delujejo približno enako. Njihovo delovanje je drugačno pri zmanjševanju razvoja bolezni srca in ožilja. In glavna naloga drog je preprečevanje zapletov hipertenzije. S to nalogo se blokatorji soočajo na različne načine.

Učinkovitost sodobnih orodij je višja od učinkov prejšnjih generacij zdravil. To tudi pojasnjuje dejstvo, da sodobna zdravila z večjo učinkovitostjo povzročijo veliko manj stranskih učinkov, zaradi česar jih je mogoče predpisati različnim kategorijam pacientov.

Zaviralci beta: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri urejanju telesnih funkcij so kateholamini: adrenalin in norepinefrin. Izpuščajo se v krvni obtok in delujejo na posebnih občutljivih živčnih končicah - adrenoreceptorjih. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenoreceptorji. Beta-adrenoreceptorji se nahajajo v številnih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenoreceptorji, se pogostost in moč krčenja srca povečata, se koronarna arterija dilatizira, prevodnost in avtomatizem srca se izboljšata, razgradnja glikogena v jetrih in nastanek povečanja energije.

Kadar so β2-adrenoreceptorji vznemirjeni, so stene krvnih žil in mišice bronhijev sproščene, se ton maternice med nosečnostjo zmanjša, se izloča insulin in poveča okvara maščevja. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi k mobilizaciji vseh sil telesa za aktivno življenje.

Beta adrenoblockers (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo beta-adrenergične receptorje in preprečujejo kateholamini, da delujejo na njih. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjša pogostost in moč srčnih krčev, zmanjša krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Diastola je podaljšana - obdobje počitka, sprostitev srčne mišice, med katero so koronarne posode napolnjene s krvjo. Zmanjšanje intrakardnega diastoličnega tlaka prispeva tudi k izboljšanju koronarne perfuzije (oskrba miokardnega krvi).

Običajno pride do prerazporeditve krvnega pretoka iz običajne oskrbe krvi do ishemičnih področij, zato se dopušča strpnost telesne aktivnosti.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksično in aritmogeno delovanje kateholaminov ter preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srcnih celicah, poslabšanje energetskega presnovka v miokardiju.

Razvrstitev

BAB - obsežno skupino zdravil. Lahko jih razvrstimo na različne načine.
Kardioselektivnost je sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenoreceptorje, ne da bi vplivala na β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, posod, maternice. Višja selektivnost BAB, bolj varna je pri uporabi sočasnih bolezni dihalnega trakta in perifernih posod ter pri diabetes mellitusu. Vendar je selektivnost relativni koncept. Z imenovanjem zdravila v velikih odmerkih se zmanjša stopnja selektivnosti.

Nekateri BAB imajo intrinzično simpatikomimetično aktivnost: sposobnost, da do neke mere stimulira beta-adrenergične receptorje. V primerjavi z običajnim BAB taka zdravila upočasnijo srčni ritem in moč njenih kontrakcij, manj pogosto privedejo do razvoja odtegnitvenega sindroma, manj negativno vplivajo na metabolizem lipidov.

Nekateri BAB-ji lahko še naprej razširijo posode, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se izvaja z izrazito notranjo simpatomimetično aktivnost, blokado alfa-adrenoreceptorjev ali neposrednim delovanjem na žilno steno.

Trajanje delovanja je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) trajajo več ur in se hitro odstranijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovite dlje časa, se lahko predpisujejo manj pogosto. Trenutno so nastale tudi dolgoročne lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstaja BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Ne-bioselektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične dejavnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tenzol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. Z notranjo simpatomimetično dejavnostjo:

  • oksprenolol (trazikor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (apin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (pesek);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične dejavnosti:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokard, metokor, kornel, aegiloc);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaksolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (luknja);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, koronalni, niperten, pnevmatike);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, koriol, rekardij, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z notranjo simpatomimetično dejavnostjo:

  • acebutalol (acecor, sekrec);
  • talinolol (kordanum);
  • cilji prolola;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB na dolgi rok:

5. BAB ultrashort delovanje, kardio selektivno:

Uporaba pri boleznih srca in ožilja

Stres angine

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi dejavniki za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov ta zdravila ne povzročajo strpnosti (odpornost na zdravila) z dolgotrajno uporabo. BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar sčasoma omogoča zmanjšanje odmerka zdravila. Poleg tega ta orodja ščitijo srčno mišico samega sebe in izboljšajo prognozo z zmanjšanjem tveganja ponavljajočega miokardnega infarkta.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroškov in drugih dejavnikov.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom, postopoma ga povečajte do učinkovitega. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, sistolični krvni tlak pa je najmanj 100 mm Hg. st. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje kapi, izboljšanje tolerance vadbe) se odmerek postopoma zmanjša na najmanjšo učinkovitost.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov zdravila BAB ni priporocljiva, saj to znatno poveca tveganje neželenih ucinkov. Z nezadostno učinkovitostjo teh skladov je bolje kombinirati z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče nenadoma preklicati, saj lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je posebej indiciran, če se angina pektoris kombinira s sinusno tahikardijo, hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu prispeva k omejevanju območja nekroze srčne mišice. To zmanjšuje smrtnost, zmanjša tveganje ponovnega miokardnega infarkta in srčnega zastoja.

Ta učinek ima BAB brez notranje simpatikomimetične aktivnosti, zato je priporočljivo uporabljati kardio selektivna sredstva. Posebej so uporabne v kombinaciji miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarkcijsko angino in tahististično obliko atrijske fibrilacije.

BAB se lahko predpiše takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike v odsotnosti kontraindikacij. V odsotnosti neželenih učinkov zdravljenje z njimi traja najmanj eno leto po trpljenju z miokardnim infarktom.

Kronično srčno popuščanje

Proučujemo uporabo BAB pri srčnem popuščanju. Verjamejo, da jih je mogoče uporabljati s kombinacijo srčnega popuščanja (še posebej diastoličnega) in napetostne angine. Ritemske motnje, arterijska hipertenzija, tahististična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kronično srčno popuščanje so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertenzija

BABs so indicirani pri zdravljenju hipertenzije, zapletene s hipertrofijo levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktiven življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motenj srčnega ritma, pa tudi po miokardnem infarktu.

Motnje srčnega ritma

BABs se uporabljajo za takšne motnje srčnega ritma kot atrijska fibrilacija in atrijski flutter, supraventrikularne aritmije, slabo prenašana sinusna tahikardija. Lahko jih tudi predpisujemo za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru ponavadi manj izrazita. BAB v kombinaciji s kalijevimi pripravki se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna intoksikacija.

Neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozla, da povzroča impulze, ki povzročajo krče srca in povzročijo sinusno bradikardijo - upočasnjujejo impulz na vrednosti manj kot 50 minut. Ta neželeni učinek je bistveno manj izražen pri bolnikih z notranjim simpatikomimetičnim delovanjem.

Zdravila v tej skupini lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Zmanjšujejo moč srčnih krčev. Zadnji stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB zmanjša krvni tlak.

Zdravila v tej skupini povzročajo krče perifernih posod. Pojavi se hladna ekstremnost, Raynaudov sindrom se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil s vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični krvni pretok (razen nadolola). Zaradi poslabšanja cirkulacije periferne krvi pri zdravljenju teh sredstev včasih obstaja izrazita splošna šibkost.

Dihalni organi

BAB povzročajo bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenoreceptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardio selektivnih zdravilih. Vendar so njihovi odmerki, ki so učinkoviti proti angini ali hipertenziji, pogosto zelo visoki, medtem ko je kardioselektivnost znatno zmanjšana.
Uporaba visokih odmerkov zdravila BAB lahko povzroči apnejo ali začasno prekinitev dihanja.

BAB poslabša potek alergijskih reakcij na ugrize žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in drugi lipofilni BAB prodirajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, pomanjkanje spomina in depresijo. V hudih primerih so halucinacije, konvulzije, koma. Ti neželeni učinki so bistveno manj izraziti pri hidrofilnih BAB, še zlasti pri atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja kršitev nevromuskularne prevodnosti. To vodi v oslabelost mišic, zmanjšano vzdržljivost in utrujenost.

Presnova

Neselektivni BAB-ji preprečujejo proizvodnjo insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju podaljšane hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenoreceptorje. To povzroči znatno povečanje krvnega tlaka.

Zato je treba, če je treba BAB predpisati bolnikom s sočasno diabetesom, dajati prednost kardio selektivnim zdravilom ali jih nadomestiti s kalcijevimi antagonisti ali drugimi skupinami.

Mnogi BAB-ji, še posebej neselektivni, zmanjšujejo nivoje "dobrega" holesterola (alfa-lipoproteinov z visoko gostoto) in povečajo raven "slabega" (trigliceridov in lipoproteinov zelo nizke gostote). Ta pomanjkljivost je prikrajšana za zdravila z notranjo simpatomimetično in α-blokacijsko aktivnostjo (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, cesiprolol).

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka je nejasen.

BAB lahko povzroči spremembe kože: izpuščaj, srbenje, eritem, simptomi luskavice. V redkih primerih se zabeleži izguba las in stomatitis.

Eden od resnih neželenih učinkov je zatiranje nastajanja krvi z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Sindrom odpovedi

Če se BAB dolgo časa uporablja pri visokem odmerku, lahko nenadno prenehanje zdravljenja sproži tako imenovani odtegnitveni sindrom. Pojavijo se z zvišanjem anginskih napadov, pojavom ventrikularnih aritmij, razvojem miokardnega infarkta. V milejših primerih sindrom odtegnitve spremlja tahikardija in zvišanje krvnega tlaka. Sindrom prekinitve se ponavadi pojavi nekaj dni po prekinitvi BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, morate upoštevati naslednja pravila:

  • počasi prekine BAB v dveh tednih, postopoma zmanjša odmerek za en odmerek;
  • med in po prekinitvi zdravljenja z BAB je treba omejiti fizične aktivnosti, če je potrebno, povečati odmerek nitratov in drugih antianginalnih zdravil ter zdravila, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je popolnoma kontraindiciran v naslednjih primerih:

  • pljučni edem in kardiogeni šok;
  • hudo srčno popuščanje;
  • bronhialna astma;
  • bolni sinusni sindrom;
  • atrioventrikularni blok II - III stopinja;
  • raven sistoličnega krvnega tlaka je 100 mm Hg. st. in spodaj;
  • srčni utrip manj kot 50 na minuto;
  • slabo nadzorovano insulinsko odvisno diabetes mellitus.

Relativna kontraindikacija pri imenovanju BAB - Raynaudovega sindroma in periferne arterijske ateroskleroze z razvojem prekinitvene klaudikacije.

Poleg Tega, Preberite O Plovilih

Stentiranje srca: opis delovanja, njegove prednosti, rehabilitacija

Iz tega članka boste izvedeli: kakšno operacijo je - stentiranje srčnih posod, zakaj se šteje za enega izmed najboljših načinov zdravljenja različnih oblik koronarne bolezni, zlasti njegovega izvajanja.

Ekspirična ali inspirativna dispneja pri bronhialni astmi

Pri mnogih boleznih pride do kratkega dihanja, vendar najpogosteje spremlja bronhialno astmo. Nevarnost te patologije je, da zaradi pomanjkanja kisika pride do interkostalnega spazma, kar preprečuje, da bi se pljuča odpirala in povzročila paniko pri pacientu.

Zakaj so vene na rokah, diagnoza, kaj storiti

Iz tega članka boste izvedeli: žile v rokah, kateri so razlogi. Je normalno ali patološko? Katere so metode za reševanje tega problema?Žile na rokah postanejo vidne ali štrleče, če imajo velik premer in se nahajajo neposredno pod kožo.

Anevrizma možganov

Cerebralna anevrizma (cerebralna anevrizma, intrakranialna anevrizma) je vaskularna bolezen in je izstop iz arterijske stene. Prelom cerebralnih anevrizem je najpogostejši vzrok nontraumatic subarahnoidna krvavitev (nad 50%), v kateri je kri vstopi v subarahnoidno prostor možganih mozga.Netravmaticheskoe subarahnoidna krvavitev (sah) je eden izmed najpogostejših in hude oblike akutne kapi.

Plovila na rokah razbijejo: možni vzroki, zdravljenje krhkosti in krhkost kapilar

Krhkost in krhkost krvnih žil zaradi izgube elastičnosti žilne stene. Zaradi majhnih poškodb ali spontanih so pacienti na rokah porušili krvne žile.

Kaj je test timola?

Za pravilno oceno stanja in delovanje sistemov notranjih organov zdravniki priporočajo biokemični test krvi. Najpogosteje se je treba zateči k njegovi pomoči, če sumite na patologijo ledvic, jeter ali kot posledico kršitve metabolizma soli.