V tem članku boste spoznali zaviralce kalcijevih kanalov in seznam teh zdravil, za katere so predpisane bolezni. Različne skupine teh zdravil, razlike med njimi, njihov mehanizem delovanja. Podroben opis najpogosteje predpisanih zaviralcev kalcijevih kanalov.

Zaviralci kalcijevih kanalčkov (skrajšani kot BPC) ali kalcijevi antagonisti (skrajšani z AK) so skupina zdravil, katerih člani preprečujejo, da bi kalcij vstopil v celice skozi kalcijeve kanale. BKK deluje na:

  1. Kardiomiociti (celice srčne mišice) - zmanjšajo kontrakcijo srca.
  2. Prevodni sistem srca - počasen srčni utrip (HR).
  3. Gladke mišične posode - razširijo koronarno in periferno arterijo.
  4. Myometrij - zmanjša kontrakcijsko aktivnost maternice.

Kalcijevi kanali so proteini v celični membrani, ki vsebujejo pore, ki omogočajo prehod kalcija. Zaradi vstopa kalcija v celice pride do krčenja mišic, sproščanja nevrotransmiterjev in hormonov. Obstaja veliko vrst kalcijevih kanalov, vendar večina CCB-jev (razen za cilnidipin) deluje le na počasnem L-tipu. Ta vrsta kalcijevega kanala, ki ima glavno vlogo pri vstopanju kalcijevih ionov v celice gladkih mišic in kardiomiocite.

Kliknite na fotografijo za povečavo

Obstajajo tudi druge vrste kalcijevih kanalov:

  • P-tip - nameščen v celicah možganov.
  • N-tip - lokaliziran v možganih.
  • R - nameščena v celice možganov in drugih nevronov.
  • T - ki se nahajajo v nevronih, celicah s srčnim spodbujevalnikom, osteocitom (kostne celice).

BPC je najpogosteje predpisan za zdravljenje arterijske hipertenzije (AH) in angine pektoris (IHD), še posebej, če se te bolezni kombinirajo z diabetesom mellitusom. AK se uporablja za zdravljenje nekaterih aritmij, subarahnoidne krvavitve, Raynaudovega sindroma, preprečevanja glavobola in preprečevanja prezgodnjega rojstva.

Najpogosteje CCB predpisujejo kardiologi in terapevti. Neodvisna uporaba BPC je prepovedana zaradi nevarnosti resnih zapletov.

Skupine BKK

V klinični praksi se razlikujejo naslednje skupine BPC:

  • Dihidropiridini (nifedipinska skupina) - delujejo predvsem na posodah, zato se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije.
  • Fenilalkilamini (skupina verapamila) - vplivajo na miokardni sistem in sistem srčne prevodnosti, zato so predpisani predvsem za zdravljenje angine pektoris in aritmije.
  • Benzodiazepini (diltiazemova skupina) so vmesna skupina s lastnostmi dihidropiridinov in fenilalkilaminov.

Obstajajo 4 generacije BKK:

  1. 1. generacija - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. Generacija 2 - felodipin, izradipin, nimodipin.
  3. 3. generacija - amlodipin, lerkanidipin.
  4. 4. generacija - cilnidipin.

Mehanizem delovanja

BPC se vežejo na receptorje počasnih kalcijevih kanalov, skozi katere večina kalcijevih ionov vstopi v celico. Kalcij je vpleten v delovanje sinusnih in atrioventrikularnih vozlov (uravnava srčni ritem), v kontrakcijah kardiomiocitov in žilnih gladkih mišic.

Vpliv teh kanalov, BKK:

  • Slabo krčenje srca zmanjša potrebo po kisiku.
  • Zmanjšajte ton krvnih žil in odpravite krče, zmanjšanje krvnega tlaka (BP).
  • Zmanjšajte krče koronarnih arterij in s tem povečajte oskrbo krvi v miokardiju.
  • Počasen srčni utrip.
  • Vaganje agregacije trombocitov.
  • Preprečujejo nastanek novih aterosklerotičnih plakov, preprečujejo delitev gladkih mišičnih celic v žilnem zidu.

Vsaka od posameznih zdravil nima vseh teh lastnosti hkrati. Nekateri od njih imajo večji učinek na plovila, drugi - na srce.

Indikacije za uporabo

Zdravniki predpisujejo zaviralce kalcijevih kanalov za zdravljenje naslednjih bolezni:

  • AH (zvišan krvni tlak). Povzroča razširitev krvnih žil, BPC zmanjšuje sistemski žilni odpor, kar zmanjša raven krvnega tlaka. Ta zdravila vplivajo predvsem na arterije in imajo minimalen učinek na žile. BPC-ji so vključeni v pet glavnih skupin antihipertenzivnih zdravil.
  • Angina (bolečina v srcu). BKK razširi krvne žile in zmanjša kontrakcijo srca. Sistemska vazodilatacija, ki jo povzroča uporaba dihidropiridinov, zmanjša krvni tlak in s tem zmanjša obremenitev srca, kar vodi k zmanjšanju njegovega povpraševanja po kisiku. CCB, ki delujejo predvsem na srcu (verapamil, diltiazem), zmanjšajo srčni utrip in oslabijo kontrakcije srca, kar vodi v zmanjšanje povpraševanja po kisiku in tako postane učinkovito sredstvo za angino pektoris. CCR lahko razširijo koronarne arterije in preprečijo krči, kar izboljša oskrbo miokarda v krvi. Zaradi teh učinkov je BPC skupaj z beta-blokatorji osnova za farmakoterapijo za stabilno angino pektoris.
  • Supraventrikularne aritmije. Nekatere CCB (verapamil, diltiazem) vplivajo na sinusno in atrioventrikularno vozlišče, tako da lahko učinkovito obnavljajo normalen srčni ritem pri bolnikih s atrijsko fibrilacijo ali flutterjem.
  • Raynaudova bolezen (spastična vazokonstrikcija, ki pogosto vpliva na roke in noge). Uporaba nifedipina pomaga odpraviti krče arterij, s čimer se zmanjša pogostost in resnost napadov Raynaudove bolezni. Včasih se za ta namen uporablja amlodipin ali diltiazem.
  • Glavobol grozdov (ponavljajoči se napadi zelo hudih bolečin v eni polovici glave, ponavadi okoli očesa). Verapamil pomaga zmanjšati resnost napadov.
  • Sproščanje mišic v maternici (tokoliza). Včasih zdravniki uporabljajo nifedipin za preprečevanje prezgodnjega poroda.
  • Hipertrofična kardiomiopatija (bolezen, v kateri je močno zgostitev sten srca). Zaviralci kalcijevih kanalčkov (verapamil) oslabijo krčenje srca, zato so predpisani za zdravljenje hipertrofične kardiomiopatije, če imajo bolniki kontraindikacije za jemanje beta blokatorjev.
  • Pljučna hipertenzija (povečan pritisk v pljučni arteriji). Za zdravljenje pljučne hipertenzije predpisujemo nifedipin, diltiazem ali amlodipin.
  • Subarahnoidna krvavitev (krvavitev v prostoru okoli možganov). Za preprečevanje vazospazma se uporablja nimodipin, ki ima selektiven učinek na cerebralne arterije.

Kontraindikacije

Zdravila za zaviralce kalcijevih kanalčkov imajo lastne kontraindikacije, ki so jasno razložene v navodilih za zdravilo. Na primer:

  1. Sredstva iz skupine verapamila in diltiazema so kontraindicirana pri bolnikih z bradikardijo, srčno patologijo ali sistoličnim srčnim popuščanjem. Prav tako jih bolnikom, ki že jemljejo zaviralce beta, ne smejo predpisovati.
  2. Vsi antagonisti kalcija so kontraindicirani pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom, nestabilno angino pektoris, hudo aortno stenozo.
  3. BPC se pri nosečnicah in doječih ženskah ne uporablja.

Neželeni učinki

Neželeni učinki CCL so odvisni od lastnosti skupine teh zdravil:

  • Učinki na miokardijo lahko povzročijo hipotenzijo in srčno popuščanje.
  • Učinek na prevodni sistem srca lahko povzroči blokade ali aritmije.
  • Vpliv na plovila včasih povzroči vročine, otekline, glavobole, izpuščaj.
  • Drugi neželeni učinki vključujejo zaprtje, ginekomastijo in povečano občutljivost na sončno svetlobo.

Dihidropiridin BPC

Dihidropiridini so najpogosteje predpisani antagonisti kalcija. Ta zdravila se uporabljajo predvsem za zmanjšanje krvnega tlaka. Najbolj znana zdravila v tej skupini so:

  • Nifedipin je eden prvih BPC, ki deluje predvsem na plovilih. Dodeli zmanjšanje krvnega tlaka pri hipertenzivnih krizah, odpraviti simptome vazospastične angine, zdravljenja z Raynaudovo boleznijo. Nifedipin redko poslabša srčno popuščanje, ker poslabšanje miokardialne kontraktilnosti nadomesti z zmanjšanjem obremenitve srca. Obstajajo zdravila z dolgoročnim delovanjem, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in angine.
  • Nikardipin - to zdravilo, kot je nifedipin, vpliva na posode. Uporablja se za preprečevanje napadov angine in zdravljenje hipertenzije.
  • Amlodipin in felodipin spadata med najpogosteje predpisane BPC. Delujejo na plovilih, ne zmanjšujejo kontraktitete srca. Imajo dolgotrajen učinek, zaradi česar je priročno uporabljati za zdravljenje hipertenzije in angine pektoris. Njihova uporaba je še posebej uporabna v vazospastični angini. Neželeni učinki so povezani z razširjenimi arterijami (glavobolom, zardevanjem), lahko izginejo v nekaj dneh.
  • Lerkanidipin in izradipin sta po značilnostih nifedipina podobni, uporabljajo se le za zdravljenje hipertenzije.
  • Nimodipin - to zdravilo ima selektivno delovanje arterije možganov. Zaradi te lastnosti se zdravilo nimodipin uporablja za preprečevanje sekundarnega krčenja cerebralnih arterij pri subarahnoidni krvavitvi. Za zdravljenje drugih cerebrovaskularnih bolezni se uporaba nimodipina ne uporablja, saj ni dokazov o učinkovitosti njegove uporabe za te namene.

Neželeni učinki vseh dihidropiridinskih CCB so povezani z dilatacijo krvnih žil (glavobol, zardevanje), lahko v nekaj dneh izginejo. Prav tako pogosto razvijejo otekline v nogah, kar je težko odpraviti diuretike.

Fenilalkilamini

Zaviralci kalcijevih kanalov iz te skupine vplivajo predvsem na miokardni sistem in sistem srčne prevodnosti, zato so najpogosteje predpisani za zdravljenje angine pektoris in aritmije.

Verapamil je praktično edini BPC iz skupine fenilalkilaminov, ki se uporabljajo v klinični medicini. To zdravilo poslabša poslabšanje srca in vpliva tudi na prevodnost v atrioventrikularnem vozliču. Zaradi teh učinkov se verapamil uporablja za zdravljenje angine pektoris in supraventrikularne tahikardije. Neželeni učinki vključujejo povečano odpoved srca, bradikardijo, padec krvnega tlaka in poslabšanje motenj prevoda v srcu. Uporaba verapamila je kontraindicirana pri bolnikih, ki že jemljejo zaviralce adrenergičnih receptorjev beta.

Benzodiazepini

Benzodiazepini zasedajo vmesni položaj med dihidropiridini in fenilalkilamini, tako da lahko razširijo krvne žile in poslabšajo poslabšanje srca.

Primer benzodiazepa je diltiazem. To zdravilo se najpogosteje uporablja za angino pektoris. Obstaja oblika sproščanja podaljšanega delovanja, ki je predpisana za zdravljenje hipertenzije. Ker diltiazem vpliva na sistem srčne prevodnosti, ga je treba skrbno kombinirati z zaviralci beta.

Drugi previdnostni ukrepi pri uporabi BPC

Vsako zdravilo iz skupine BPC lahko uporabljate samo v skladu z navodili zdravnika. Upoštevati je treba naslednje točke:

Zaviralci kalcijevih kanalov: pregled zdravil

Zaviralci kalcijevih kanalčkov ali antagonisti kalcija (AK) so zdravila, ki zavirajo vstop kalcijevih ionov v celice skozi kalcijeve kanale.

Kalcijevi kanali so proteinske formacije, skozi katere se kalcijevi ioni gibajo v celico in iz nje. Ti nabiti delci so vključeni v nastanek in vodenje električnega impulza ter zagotavljajo tudi krčenje mišičnih vlaken srca in žilnih sten.
Kalcijev antagonisti se pogosto uporabljajo pri zdravljenju koronarne srčne bolezni, hipertenzije in motenj srčnega ritma.

Mehanizem delovanja

Ta zdravila upočasnijo pretok kalcija v celice. Hkrati se koronarna krvna žila razširja, krvni pretok srčne mišice se izboljša. Posledično se izboljša oskrba miokarda s kisikom in odstranitev presnovnih produktov iz njega.

Z zmanjšanjem pogostnosti kontrakcij srca in kontraktilnosti miokarda, AK zmanjša potrebo po srcu za kisik. Ta zdravila izboljšajo diastolično funkcijo miokarda, to je sposobnost sproščanja.
AK razširiti periferne arterije, kar prispeva k znižanju krvnega tlaka.

Nekateri povzročitelji te skupine (verapamil, diltiazem) imajo antiaritmične lastnosti.
Ta zdravila zmanjšajo agregacijo ("vezavo") trombocitov, kar preprečuje nastajanje krvnih strdkov v koronarnih posodah. Izkazujejo anti-aterogene lastnosti, ki izboljšujejo metabolizem holesterola. AKs ščitijo celice z zaviranjem peroksidacijskih procesov lipidov in upočasnjevanjem sproščanja nevarnih lizosomskih encimov v citoplazem.

Razvrščanje glede na kemijsko strukturo

AK, odvisno od kemijske strukture, so razdeljeni v tri skupine. V vsaki od skupin se razlikujejo med seboj droge I in II generacij, ki se med seboj razlikujejo po selektivnosti ("namenska") delovanja in trajanju učinka.

AK klasifikacija:
Derivati ​​difenilalkilamina:

  • 1. generacija: verapamil (izoptin, finoptin);
  • 2. generacija: anipamil, galopamil, falipamil.
  • 1. generacija: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generacija: altiazem.
  • 1. generacija: nifedipin (korinfar, kordafen, kordipin, fenigidin);
  • 2. generacija: amlodipin (norvasc), izradipin (lomir), nikardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (skiscor), nitrendipin (bypass), riiodipin, felodipin (poldil).

Derivati ​​difenilalkilamina (verapamila) in benzotiazepina (diltiazem) delujejo na srcu in v posodah. Izražali so antianginalni, antiaritmični, hipotenzivni učinek. Ta zdravila zmanjšajo pogostost krčenja srca.

Derivati ​​dihidropiridina razširjajo krvne žile, imajo antihipertenzivno in antianginalno delovanje. Ne uporabljajo se za zdravljenje aritmij. Ta zdravila povzročajo povečanje srčnega utripa. Njihov učinek pri angini pektoris in hipertenzivni bolezni je bolj izrazit kot v prvih dveh skupinah.

Trenutno se pogosto uporabljajo derivati ​​nastajanja dihidropiridina II, zlasti amlodipina. Imajo dolgo trajanje delovanja in se dobro prenašajo.

Indikacije za uporabo

Stres angine

Verapamil in diltiazem se uporabljata za dolgotrajno zdravljenje angine pektoris. Najbolj so indicirani pri mladih bolnikih s kombinacijo stenokardije s sinusno bradikardijo, arterijsko hipertenzijo, bronhialno obstrukcijo, hiperlipidemijo, žolčevo diskinezijo, težnjo k driski. Dodatne indikacije za izbiro teh zdravil so obliteracijo ateroskleroze spodnjih okončin in cerebrovaskularne insuficience.

V mnogih primerih je prikazano kombinirano terapijo, ki združuje diltiazem in blokatorje beta. Kombinacija AK z nitrati ni vedno učinkovita. Kombinacijo zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in verapamila je mogoče uporabljati z veliko pozornostjo, da se izognemo možni hudi bradikardiji, arterijski hipotenziji, poslabšanju srčnega prevoda in zmanjšanju kontraktilnosti miokarda.

Miokardni infarkt

Možno je razmisliti o uporabi diltiazem pri bolnikih z majhnim žariščnim miokardnim infarktom ("miokardni infarkt brez Q-ja"), če ni okvara krvnega obtoka, in delež iztiskov presega 40%.

Pri transmuralnem miokardnem infarktu ("z Q-valom") AK niso prikazani.

Hipertenzija

AK lahko povzroči obraten razvoj hipertrofije levega prekata, zaščiti ledvice in ne povzroča metabolnih motenj. Zato se pogosto uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Posebej prikazani derivati ​​generacije nifedipina II (amlodipin).

Ta zdravila so posebej indicirana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris, okvarjenim presnovo lipidov in obstruktivnimi boleznimi bronhijev. Pomagajo izboljšati delovanje ledvic pri diabetični nefropatiji in kronični ledvični odpovedi.

Zdravilo "Nimotop" je posebej indicirano za kombinacijo hipertenzije in cerebrovaskularne insuficience. Za kršitve ritma in hipertenzije je še posebej priporočljivo uporabljati zdravila verapamila in diltiazamskih skupin.

Motnje srčnega ritma

Pri zdravljenju aritmij se uporabljajo sredstva iz skupin verapamila in diltiazem. Sprožijo prevod srca in zmanjšajo avtomatizem sinusnega vozla. Ta zdravila zavirajo mehanizem ponovnega vnosa v supraventrikularne tahikardije.

AK se uporabljajo za lajšanje in preprečevanje napadov supraventrikularne tahikardije. Prav tako pomagajo zmanjšati pogostost krčenja srca med atrijsko fibrilacijo. Ta zdravila so predpisana tudi za zdravljenje supstentrikularnih ekstrasistov.

Pri ventrikularnih aritmijah je AK ​​neučinkovit.

Neželeni učinki

AK povzroča širjenje krvnih žil. Zaradi tega lahko pride do omotice, glavobola, rdečice obraza in hitrega srčnega utripa. Zaradi nizkega žilnega tona pojavijo edemi v nogah, gležnjih in nogah. To še posebej velja za zdravila nifedipine.
AK poslabša sposobnost zmanjšanja miokarda (negativni inotropni učinek), upočasni srčni ritem (negativen kronotropni učinek), upočasni atrioventrikularno prevodnost (negativen dromotropni učinek). Ti neželeni učinki so bolj izraziti pri derivatih verapamila in diltiazemih.

Pri uporabi drog nifedipin zaprtje, driska, slabost, v redkih primerih bruhanje. Uporaba velikega odmerka verapamila pri nekaterih bolnikih povzroča hudo zaprtje.
Redki so neželeni učinki kože. Pojavljajo jih rdečina, izpuščaj in srbenje, dermatitis, vaskulitis. V hudih primerih se verjetno razvije Lyellov sindrom.

Sindrom odpovedi

Po nenadni prekinitvi vnosa AK postanejo gladke mišice koronarnih in perifernih arterij preobčutljive na kalcijeve ione. Posledično se razvije krče teh plovil. Lahko se pokaže z zvišanjem angine napadov, zvišanim krvnim tlakom. Sindrom umika je manj pogost v skupini verapamilov.

Kontraindikacije

Zaradi razlike v farmakološkem delovanju drog se kontraindikacije za različne skupine razlikujejo.

Derivati ​​verapamila in diltiazemja ne bi smeli predpisati za sindrom bolnega sinusa, atrioventrikularni blok, sistolično disfunkcijo levega prekata, kardiogeni šok. So kontraindicirana pri sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg. Art, kot tudi Wolff-Parkinson-White syndrome z anterogradno prevodnostjo po dodatni poti.

Pri pripravi verapamila in diltiazema so relativno kontraindicirane v primeru zastrupitve z digitalizmom, hude sinusne bradikardije (manj kot 50 utripov na minuto) in nagnjenosti k hudemu zaprtju. Ne smejo jih kombinirati z zaviralci beta, nitrati, prazosinom, kinidinom in disopiramidom, ker v tem primeru obstaja nevarnost strmega znižanja krvnega tlaka.

Kalcijeva antagonistična zdravila

Kalcij je pomemben element v sledovih, potreben za normalno in celovito delo človeškega telesa. Vendar pa pri nekaterih boleznih postane potrebno "upočasnitev" delovanja te komponente. Za to uporabite posebna zdravila - kalcijevi antagonisti.

Kalcijev antagonist - kaj je to?

Kalcij je aktivni udeleženec pri prenosu signalov iz živčnih receptorjev v intracelularne strukture, ki prispevajo k dejstvu, da se celice zožijo in sklepajo. Eden od razlogov za razvoj hipertenzije, glede na sodobne zdravnike, je sprememba razmerja kalcija v celicah in v krvni plazmi. Količina kalcija v krvni plazmi se pogosto zmanjša, v celicah pa se poveča. To je preobremenjeno z dejstvom, da se celice srca in krvnih žil bolj intenzivno reagirajo, kot je potrebno za dražljaje, hormone in druge biološko aktivne sestavine.

Zdravila - kalcijevi antagonisti, ali AK, bodo pomagali pri soočanju s tem problemom. To je skupina zdravil iz hipertenzije, ki se razlikujejo po kemijski sestavi, vendar imajo skupen mehanizem delovanja. Sestoji iz dejstva, da se pojavi zaviranje procesa penetracije kalcijevih ionov skozi posebne kalcijeve kanale v celice srca in krvnih žil.

Ukrepanje na človeškem telesu

Kalcijevih antagonistov velja med najboljšimi zdravili med antihipertenzivi. Z glavno nalogo opravljajo odlično delo - prinašajo krvni tlak nazaj v normalno stanje. Vendar imajo še en pozitiven učinek na telo:

  1. Sposoben je priti nazaj v normalni srčni ritem, zaradi katerega se kalcijevi antagonisti uporabljajo kot antiaritmična zdravila.
  2. AK so predpisani bolnikom, ki so doživeli možgansko kap, ker imajo zdravila pozitivno vpliv na krvni pretok možganov, kar je še posebej pomembno pri aterosklerozi glave.
  3. Preprečujejo nastanek krvnih strdkov, ker povzročajo zaviranje v celicah metabolizma Ca, kar prispeva k zaviranju agregacije trombocitov.
  4. Kalcijevni antagonisti lahko zmanjšajo tlak v pljučni arteriji in povzročijo dilatacijo bronhijev. Prisotnost anti-aterogenih lastnosti omogoča uporabo AK ne samo kot antihipertenzivnih zdravil.
  5. Zmanjšajte stres v miokardiju in njegovo kontrakcijo. Antispastični učinek povzroči širjenje koronarnih arterij, zaradi česar se krvni obtok v srcu poveča. Pomaga povečati oskrbo miokarda s kisikom in hranili.

Indikacije

Glavni znaki za predpisovanje zdravil AK so:

  • hipertenzija;
  • pljučna hipertenzija;
  • CHD (ishemična bolezen srca);
  • angina pektoris;
  • motnja cerebralne in periferne krvne slike;
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • kronična bolezen karotidne arterije;
  • tahikardija in druge nepravilnosti v srčnem ritmu;
  • Raynaudova bolezen;
  • AK je tudi imenovan za preprečevanje glavobolov.

Kalcijeva kalcijeva antagonistika

Obstaja veliko klasifikacij blokatorjev kalcija, ki temeljijo na kemični sestavi, trajanju delovanja drog itd. Leta 1996 so strokovnjaki predlagali novo klasifikacijo AK. Zdravila za zaviranje kalcija so razdelili v tri skupine - zdravila na prvi, drugi in tretji generaciji. Razmislite več.

  1. Zdravila prve generacije vključujejo: Verapamil, Diltiazem in Nifedipine. Ta zdravila imajo močan hipotenzivni učinek, zlasti Nifedipin, ki pogosto omejuje njihovo učinkovito uporabo. Zdravila prve generacije imajo nizko biološko uporabnost, kratko obdobje izpostavljenosti in pogosto povzročajo tudi razvoj neželenih učinkov: povzročajo glavobol, rdečino kože in povečajo srčni utrip.
  2. Seznam antagonistov druge generacije kalcijevih antagonistov je precej širok: Benidipin, Isradipin, Manidipin, Nikardipin, Nilvadipin, Nimodipin, Nisoldipin, Nitrendipin, Felodipin. Ta orodja so učinkovitejša, vendar imajo tudi pomanjkljivosti: za mnoge je učinek kratkotrajen, najvišja koncentracija je dosežena v različnih časih in pogosto ni mogoče vnaprej določiti učinkovitosti za paciente.
  3. AK-ji tretje generacije so zasnovani tako, da upoštevajo pomanjkljivosti zdravil prejšnjih generacij. Seznam zdravil zadnje generacije vključuje takšna zdravila: amlodipin, lacidipin, lekarnidipin. Ta zdravila imajo naslednje prednosti: visoka biološka uporabnost, dolg razpolovni čas telesa, visoka selektivnost tkiva.

Če upoštevate praktične lastnosti zdravil, se glede na učinek zdravil, ki se uporabljajo na srčni utrip in ton simpatičnega živčnega sistema, AK delijo na dve podskupini:

  • dihidropiridinske droge - tiste, ki refleksivno povečajo srčni utrip (npr. nikardipin, amlodipin, lacidipin);
  • ne-dihidropiridin - zmanjša srčni utrip (na primer Verapamil, Diltiazem) in so podobni beta-blokatorjem.

Način uporabe

Seznanimo se z metodo uporabe določenih zdravil.

  1. Nifedipin. Uporablja se oralno v odmerku od 5 do 10 mg po obrokih 3 do 4-krat v teku dneva in za lajšanje hipertenzivne krize - 5 do 10 mg pod jezikom.
  2. Nifedipin retard (Corinfar retard). Imenuje ga 10-20 mg dvakrat dnevno po obroku.
  3. Nifedipin GITS (kontinuirano zdravilo). Uporabili smo od 60 do 90 mg dnevno za enkratno uporabo.
  4. Felodipin. Uporablja se po obroku 2,5 - 10 mg enkrat na dan. Tablete morate jemati z vodo, vendar jih ne smete zmečkati ali žvečiti, ampak jih je treba vzeti skupaj. Če je potrebno, se odmerek postopoma poveča.
  5. Amlodipin. Uporablja se po obrokih 2,5 - 10 mg enkrat dnevno. Če je potrebno, se odmerek postopoma poveča. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 10 mg.
  6. Lacidipin. Začetni odmerek za odrasle je 2 mg na dan. Če je mogoče, vzemite zdravilo ob istem času, po možnosti zjutraj. Popolni učinek se razvije po 3-4 tednih redne uporabe.
  7. Nizoldipin. Na začetku zdravljenja je odmerek 5 do 10 mg dvakrat na dan. Po indikacijah v 3 do 4 tednih se lahko poveča na 20 mg na odmerek. Zdravilo se jemlje s hrano zjutraj in zvečer. Ne morete žvečiti, morate piti veliko vode.
  8. Gallopamil Dodeljeno je do 50 mg dvakrat na dan. Če jemljete bodisi s hrano ali takoj po njem, je največji dovoljeni odmerek na dan 200 mg.
  9. Diltiazem. Sprejel 60-90 mg trikrat čez dan. Tablete ni mogoče žvečiti, jih jemati pred obroki in piti veliko vode. Dnevni največji odmerek je 360 ​​mg (4-krat 90 mg).
  10. Diltiazem SR. Uporablja se od enega do dvakrat na dan, 120-180 mg ob obroku.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem je nezaželeno jemanje zdravil, ki vsebujejo kalcijeve antagoniste, ker ni bilo študij, ki so bile strogo nadzorovane glede te skupine bolnikov. Upoštevati je treba, da lahko nekatera zdravila prodrejo v materino mleko in skozi posteljico. Z intravensko aplikacijo lahko mati razvije hipotenzijo, ki povzroča fetalno stisko.

Vendar pa so v nekaterih primerih utemeljene morebitne koristi uporabe zdravil, ki vsebujejo kalcijeve antagoniste, za zdravljenje nosečnic. Odločitev o zdravljenju opravi zdravnik, ki se zdravi, ob upoštevanju stanja mater in posameznega poteka nosečnosti.

Kontraindikacije

Za vsa zdravila, ki vsebujejo antagoniste kalcija, so opredeljene naslednje kontraindikacije:

  • nizek krvni tlak;
  • pogosto obdobje gestacije (z izjemo zdravila Verapamil, Nifedipine);
  • srčno popuščanje z zmanjšano funkcionalnostjo levega prekata.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki, ki se pojavijo pri jemanju AK, so:

  • hiperemija kože obraza;
  • močno znižanje krvnega tlaka;
  • otekanje okončin;
  • zmanjšanje sistolične aktivnosti levega prekata.

Dihidropiridinski pripravki lahko sprožijo razvoj naslednjih neželenih reakcij:

  • refleksna tahikardija;
  • periferna oteklina;
  • hipertrofija gumi;
  • migrena;
  • hiperemija kože obraza.

Antidificirami kislin, ki niso dihidropiridin, lahko povzročijo:

  • kršitev sinusnega ritma;
  • zmanjšanje avtomatičnosti sinusnega vozlišča;
  • atrioventrikularna prevodnost;
  • težave s blatom, hepatotoksičnost (verapamil).

Kalcijev antagonisti so učinkovita zdravila, ki se uspešno uporabljajo za zdravljenje bolezni srca in krvnih žil. Da bi dosegli maksimalno korist od uporabe drog, je treba sistematično nadzorovati krvni tlak, srčni utrip, AV prevodnost in je nadzor prisotnosti in resnosti srčnega popuščanja pomemben. Pomembna točka je izvajanje priporočil zdravnika, zato je treba opozoriti, da je samozdravljenje nesprejemljivo.

Kalcijev antagonist: seznam zdravil, delovanje, indikacije

Zdravstveni problem "tihi", ker se imenuje arterijska hipertenzija, zahteva obvezno zdravljenje. Najboljši umi sveta nenehno iščejo nova in nova zdravila, ki uravnavajo krvni tlak, izboljšujejo prekrvavitev in preprečujejo tako nevarne posledice hipertenzije kot srčnega infarkta ali možganske kapi. Obstaja veliko različnih skupin farmacevtskih izdelkov, ki so dodeljeni tej nalogi.

Kalcijev antagonist (AK) predstavlja eno od teh skupin in se s številnimi pozitivnimi lastnostmi smatra za eno izmed najboljših možnosti med antihipertenzivnimi zdravili na splošno. So relativno blagi, niso bogati z neželenimi učinki, ki so, če obstajajo, videti precej šibki.

Kdaj kalcija preveč?

Specialisti imenujejo zdravila iz te skupine (antagonisti kalcija), kot želite: zaviralci "počasnih" kalcijevih kanalčkov (BPC), zaviralci vnosa kalcijevih ionov, antagonisti kalcijevih ionov. Vendar, kaj ima kalcij z njim, zakaj ga ne more dovoliti v celico, če je sklenila mišice, vključno s srcem, kjer so ti kanali nameščeni, zakaj jim je toliko pozornosti in na splošno - kaj je bistvo mehanizma delovanja teh zdravil?

Fiziološka aktivnost je značilna samo za ionizirani kalcij (Ca ++), ki ni povezana z beljakovinami. Mišične celice, ki jih uporabljamo za njihovo delovanje (krčenje), so zelo potrebne za Ca ione, zato je ta element več v celicah in tkivih, večja je njihova sila krčenja. Ali je vedno koristno? Prekomerno kopičenje kalcijevih ionov povzroča prekomerno napetost mišičnih vlaken in preobremenitev, zato mora biti v celici v konstantni količini, sicer bodo moteni procesi, odvisni od tega elementa, izgubili njihovo periodičnost in ritem.

kalcijev ionski preobremenitveni kardiomiociti

Vsaka celica sama vzdržuje koncentracijo kalcija (natrija, kalija) na želeni ravni skozi kanale, ki se nahajajo v fosfolipidni membrani, ki ločuje citoplazem iz zunajceličnega prostora. Naloga vsakega kanala je krmiljenje prehoda v eni smeri (znotraj celice ali zunaj) in distribucijo določenih ionov (v tem primeru kalcija) v sami celici ali zunaj nje. Kar se tiče kalcija, je treba opozoriti na njegovo veliko željo, da bi na kakršen koli način vstopili v celico iz zunajceličnega prostora. Posledično je treba nekatere QC blokirati, tako da ne dopuščajo prekomernega uvajanja kalcijevih ionov v celico in tako zaščitijo mišična vlakna pred čezmerno napetostjo (mehanizem delovanja AK).

Za normalno delovanje kalcijevih kanalov so poleg Ca ++ potrebni tudi kateholamini (adrenalin in norepinefrin), ki aktivirajo CC, zato pa skupna uporaba antagonistov kalcijevih ionov in β-blokatorjev (z izjemo zdravil, ki spadajo v skupino nifedipin), saj je prekomerno zatiranje kanalne funkcije možno. Na to ne vpliva veliko krvnih žil, miokardij, ki ima dvojni učinek, se lahko odzove z razvojem atrioventrikularnega bloka.

Obstaja več vrst kalcijevih kanalov, mehanizem delovanja antagonistov kalcijevih ionov pa je usmerjen le pri počasnem CC (L-tipu), ki vsebuje različne gladke mišične tkive:

  • Sinoatrialne poti;
  • Atrioventrikularne poti;
  • Purkinje vlakna;
  • Miofibrile srčnih mišic;
  • Gladke mišice krvnih žil;
  • Skeletni mišičevja.

Seveda se tam dogaja kompleksne biokemijske procese, katerih opis ni naša naloga. Upoštevati moramo le, da:

Avtomatizem srčne mišice podpira kalcij, ki se v celicah mišičnih vlaken srca sproži mehanizem njenega zmanjšanja, zato bo sprememba ravni ionov kalcija neizogibno vodila do motenj v srcu.

Kalcijeve antagonistične sposobnosti

Antagoniste kalcijevih kanalov predstavljajo različne kemične spojine, ki imajo poleg znižanja krvnega tlaka še številne druge možnosti:

  1. So sposobni uravnavati ritem srčnih krčev, zato se pogosto uporabljajo kot antiaritmična zdravila.
  2. Opazimo, da zdravila v tej farmacevtski skupini pozitivno vplivajo na cerebralni pretok krvi med aterosklerotičnim postopkom v posodah glave in se v ta namen uporabljajo za zdravljenje bolnikov po kapi.
  3. Blokiranje poti ioniziranega kalcija v celice, ta zdravila zmanjšajo mehansko obremenitev v miokardiju in zmanjšajo njegovo kontraktilnost. Zaradi antispastičnega učinka na stene koronarnih arterij se slednji širijo, kar prispeva k povečanju krvnega obtoka v srcu. Vpliv na periferne arterijske žile se zmanjša na znižanje zgornjega (sistoličnega) krvnega tlaka in seveda na periferno odpornost. Tako se zaradi vpliva teh farmacevtskih učinkovin zmanjša potreba srčne mišice za kisik, povečuje se dobava miokarda s hranilnimi snovmi, predvsem pa s kisikom.
  4. Kalcijevih antagonistov zaradi inhibicije v celicah metabolizma Ca ++ zavira agregacijo trombocitov, kar preprečuje nastajanje krvnih strdkov.
  5. Zdravila v tej skupini imajo anti-aterogene lastnosti, zmanjšajo tlak v pljučni arteriji in povzročijo širjenje bronhijev, kar omogoča njihovo uporabo ne le kot antihipertenzivna zdravila.

Shema: mehanizem delovanja in možnosti generacij AK 1-2

Predniki in privrženci

Zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in bolezni srca, ki spadajo v razred antagonistov kalcijevih ionov selektivnega delovanja, so v razvrstitvi razdeljene v tri skupine:

  • Prvo skupino predstavljajo derivati ​​fenilalkilamina, pri čemer je prednik verapamil. Poleg verapamila vsebuje seznam zdravil tudi zdravila druge generacije: anipamil, tiapamil, falipamin, katerega aplikacija je srčna mišica, poti in žilne stene. Ne kombinirajo se z zaviralci β, ker ima miokardij dvojni učinek, ki je obremenjen z oslabljeno (upočasnjeno) atrioventrikularno prevodnostjo. Pri bolnikih, ki imajo v svojem arzenalu veliko antihipertenzivnih zdravil različnih farmacevtskih razredov,
    morate poznati te lastnosti drog in poskušati zmanjšati pritisk na kakršenkoli način, upoštevajte to.
  • Skupina derivatov dihidropiridina (druga) izvira iz nifedipina, katere glavne sposobnosti ležijo v vazodilatacijskem (vazodilatacijskem) učinku. Seznam zdravil druge skupine vključuje zdravila druge generacije (nikardipin, nitrendipin), ki se razlikujejo po selektivnem delovanju na možganskih posodah nimodipina, nisoldipinu raje koronarnih arterij, pa tudi močnih zdravil z dolgotrajnim delovanjem, ki nimajo skoraj nobenih stranskih učinkov, povezanih s 3. generacijo AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Ker predstavniki dihidropiridina vplivajo le na gladke mišice krvnih žil, ostajajo indiferentni pri delu miokarda, so združljivi z zaviralci β in v nekaterih primerih celo priporočljivi (nifedipin).
  • Tretjo skupino blokatorjev počasnega kalcijevega kanala predstavljajo diltiazem (derivati ​​benzotiazepinov), ki je v vmesnem položaju med verapamilom in nifedipinom, v drugih klasifikacijah pa se nanašajo na zdravila prve skupine.

Tabela: seznam antagonistov kalcija, registriranih v Ruski federaciji

Zanimivo je, da obstaja še ena skupina antagonistov kalcijevih ionov, ki se pri klasifikaciji teh ne pojavljajo in se ne štejejo med njimi. To so neselektivni AK, vključno z derivati ​​piperazina (cinnarizine, belredil, flunarizin itd.). Cinnarizine velja za najbolj priljubljeno in dobro znano v Ruski federaciji. Dolgo je bila prodana v lekarnah in se pogosto uporablja kot vazodilatator za glavobole, omotico, tinitus in slabo koordinacijo gibanja zaradi krčenja krvnih žil glave in ovira cerebralno cirkulacijo. Drog praktično ne spremeni krvnega tlaka, pacienti ga imajo radi, pogosto opazijo znatno izboljšanje splošnega stanja, zato traja dolgo časa za aterosklerozo cerebralnih žil, zgornjih in spodnjih okončin ter po ishemični možganski kapi.

Derivati ​​fenilalkilamina

Prva skupina blokatorjev kalcijevih kanalov - derivati ​​fenilalkilamina ali verapamilna skupina - sestavljajo majhen seznam zdravil, kjer je verapamil sam (izoptin, finoptin) najbolj znano in pogosto uporabljano zdravilo.

Verapamil

Zdravilo lahko vpliva ne le na posode, temveč tudi na srčno mišico, hkrati pa zmanjšuje pogostost kontrakcij miokarda. Verapamil znižuje krvni tlak v majhnih odmerkih, zato se uporablja za zatiranje prevodnosti vzdolž atrioventrikularnih poti in depresije avtomatizma v sinusnem vozlišču, kar pomeni, da se v primeru motenj srčnega ritma (supraventrikularna aritmija) uporablja ta mehanizem delovanja zdravila. V raztopinah za injiciranje (intravensko) zdravilo začne delovati po 5 minutah, zato ga pogosto uporabljajo reševalci.

Učinek tablet Isoptin in Finoptin se začne približno dve uri, zato so predpisani za domačo uporabo pri bolnikih z angino pektoris, s kombiniranimi oblikami angine in motenj supraventrikularnega ritma, toda v primeru Prinzmetal angine verapamil velja za izbrano zdravilo. Takšna zdravila niso predpisana bolnikom samim, to je v primeru zdravnika, ki ve, da je treba starejše osebe zmanjšati v odmerku verapamila, ker se njihova metabolizem v jetrih zmanjša. Poleg tega se zdravilo lahko uporablja za uravnavanje krvnega tlaka pri nosečnicah ali celo kot antiaritmično sredstvo za plodno tahikardijo.

Druga generacija zdravil

V klinični praksi so bila uporabljena tudi druga zdravila verapamilne skupine, povezane z zdravili druge generacije:

  1. Anipamil ima močnejšo (v primerjavi z verapamilom) delovanje, ki traja približno 1,5 dni. Zdravilo vpliva predvsem na srčno mišico in žilne stene, vendar ne vpliva na atrioventrikularno prevodnost.
  2. Falipamil selektivno deluje na sinusno vozlišče, praktično ne spremeni krvnega tlaka, zato se večinoma uporablja pri zdravljenju supraventrikularnih tahikardij, angine počitka in napetosti.
  3. Tiapamil je 10-krat manj močan od verapamila, tudi selektivnost tkiva nista značilna, vendar lahko znatno blokira ionske kanale, zato je zelo priporočljivo za zdravljenje ventrikularnih aritmij.

Derivati ​​dihidroperidina

Seznam pripravkov derivatov dihidropiridina vključuje:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Spada v aktivni sistemski vazodilatator, ki praktično nima antiaritmičnih sposobnosti, ki je lasten v skupini verapamilov.

Nifedipin znižuje krvni tlak, nekoliko pospeši srčni utrip (refleks), ima antiagregacijske lastnosti, zaradi česar preprečuje nepotrebno trombozo. Zaradi antispastičnih sposobnosti se zdravilo pogosto uporablja za odpravo krčev, ki se pojavijo med počitkom vosposposobne angine, pa tudi za profilaktične namene (za preprečevanje razvoja napada), ko ima bolnik angino pektoris.

V klinični praksi se pogosto uporabljajo instantne oblike nifedipina (adalat-retard, procardia XL, nifard), ki začnejo delovati približno pol ure in ostanejo učinkovite do 6 ur, če pa se žvečijo, bo zdravilo pomagalo v 5-10 minutah, vendar pa antianginalno njegov učinek še vedno ne bo tako izrazit kot nitroglicerin. Nifedipinske tablete s tako imenovanim dvostopenjskim sproščanjem začnejo delovati po 10-15 minutah, trajanje pa lahko traja približno en dan. Nifedipinske tablete se včasih uporabljajo za hitro zmanjšanje krvnega tlaka (10 mg pod jezikom - učinek se pojavi od 20 minut do uro).

Zdaj v evropskih klinikah nifedipin podaljšanega delovanja postaja vse bolj priljubljen zaradi dejstva, da ima manj neželenih učinkov in ga je mogoče jemati enkrat na dan. Vendar pa je najbolj priznan z edinstvenim sistemom igrali zadržano nifedipina sproščanjem, ki zagotavlja normalno koncentracijo učinkovine v plazmi do 30 ur in uspešno uporablja ne le kot hipotenzivnih sredstvo za zdravljenje hipertenzije, ampak tudi sodeluje pri lajšanju angina paroksizmi počitek in stresom. Treba je opozoriti, da se v takih primerih število nezaželenih manifestov prepolovi, če primerjamo nifedipin za neprekinjeno sproščanje z drugimi oblikami tega zdravila.

Nikardipin (perdipin)

Učinek vazodilatacije je razširjen, zdravilo je v glavnem vključeno v terapevtske ukrepe v boju proti angini in arterijski hipertenziji. Poleg tega je nikardipin primeren kot hitro delujoče sredstvo za olajšanje hipertenzivne krize.

Nisoldipin (Baymikard)

Mehanizem delovanja spominja na nikardipin.

Nitrendipin (obvod)

Strukturno je zelo podoben nifedipinu, ima vazodilatacijski učinek, nima učinka na atrioventrikularna in sinusna vozla in se lahko kombinira z beta-blokatorji. Ob sočasni uporabi digoksina lahko obvod poveča koncentracijo slednjih za polovico, kar pa ne smemo pozabiti, če je potrebna kombinacija teh dveh zdravil.

Amlodipin (norvasc)

Nekateri od teh virov spadajo v tretjo generacijo zdravil, medtem ko drugi pravijo, da skupaj s felodipinom, izradipinom, diltazemo, nimodipinom spada v drugo generacijo kalcijevih antagonistov. Vendar to ni tako pomembno, saj je odločilni dejavnik dejstvo, da navedena zdravila delujejo nežno, selektivno in dolgo časa.

Amlodipin ima visoko selektivnost tkiva, ne upošteva miokarda, atrioventrikularne prevodnosti in sinusnega vozla ter traja do ene in pol dni. V isti vrstici z amlodipinom lahko pogosto najdemo lacidipin in lerkanidipin, ki se prav tako uporabljajo za zdravljenje arterijske hipertenzije in spadajo v 3-generacijsko blokado kalcijevih ionov.

Felodipin (Plendil)

Ima visoko selektivnost za plovila, kar je 7-krat večja kot pri nifedipinu. Zdravilo je dobro kombinirano z zaviralci beta in je predpisano za zdravljenje koronarne srčne bolezni, vaskularne insuficience, hipertenzije v odmerku, ki ga predpisuje zdravnik. Felodipin lahko poveča koncentracijo digoksina na 50%.

Izradipin (lomir)

Trajanje antianginalnega delovanja je do 9 ur, če se jemlje peroralno, lahko nastanejo neželeni učinki v obliki obrazne hiperemije in edemov stopal. (! Zelo počasi) Če prekrvavitev insuficienca z zastojne smotrno intravenozno izračunana v zdravnikom dozi povzroča (0,1 mg / kg telesne teže v 1 minuti - 1 uvodu, nato 0,3 mg / kg, - 2 zdravila). Očitno je, da pacient sam ne more narediti takih izračunov ali injicirati zdravila, zato so raztopine za injiciranje tega zdravila uporabljene le v bolnišnici.

Nimodipin (nimotop)

Zdravilo se hitro absorbira, hipotenzivni učinek se pojavi približno eno uro. Dober učinek pri intravenskem dajanju zdravila v začetni fazi akutne cerebrovaskularne nesreče in v primeru subarahnoidne krvavitve je bil opažen. Uporaba nimodipina za zdravljenje možganskih katastrof je posledica visokega tropizma zdravila za cerebralne posode.

Nova zdravila iz razreda kalcijevih antagonistov

Diltiazem

Nove vrste blokatorjev kalcijevih ionov, ki jih lahko imenujemo tudi zdravilo 3. generacije, vključujejo diltiazem. On, kot je bilo omenjeno, zaseda položaj: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Podobno je verapamilu, ker tudi ni "indiferenten" za sinusno vozlišče in atrioventrikularno prevodnost, ki v manjši meri zavira njihovo funkcijo. Kot nifedipin, diltiazem znižuje krvni tlak, vendar to naredi bolj nežno.

Diltiazem je predpisan za ishemično srčno bolezen, Prinzmetal angina pectoris in različne vrste hipertenzije ter zmanjša le visok pritisk (zgornji in spodnji). Pri normalnem krvnem tlaku zdravilo ostane brez skrbi za plodove, zato se ne morete bati pretiranega padca tlaka in razvoja hipotenzije. Kombinacija tega zdravila s tiazidnimi diuretiki povečuje hipotenzivne sposobnosti diltiazema. Kljub številnim prednostim novega orodja pa je treba opozoriti na številne kontraindikacije za njegovo uporabo:

Bepredil

Zdravilo, ki se je pojavilo, ima edinstveno sposobnost blokiranja počasnih kalcijevih in natrijevih kanalov, kar lahko vpliva na vaskularno steno in sistem srčne prevodnosti. Kot verapamil in diltiazem, deluje na AV vozlišču, vendar v primeru hipokaliemije, lahko privede do razvoja ventrikularne aritmije, vendar pri dodeljevanju bepredila so te lastnosti evidentirajo, in raven magnezijevih ionov in kalija nenehno spremlja. Opozoriti je treba, da je zdravilo na splošno zahteva posebno nego, ni v kombinaciji s tiazidnimi diuretiki, kinidin, sotalol, nekateri antidepresivi, tako amaterskih bolnikov sooča različne posledice in bo povsem na pravem mestu.

Foridon

Na seznam zdravil bi rad dodal prvotno protinatalno zdravilo, proizvedeno v Ruski federaciji, imenovano foridon, ki lahko v ustreznih odmerkih nadomesti nifedipin in diltiazem.

Značilnosti, ki jih je treba upoštevati

Kalcijevih antagonistov ni tako veliko kontraindikacij, vendar so še vedno in jih je treba upoštevati:

  • Praviloma nifedipin ni predpisan z nizkim začetnim tlakom, v primeru šibkega sinusnega vozla ali nosečnosti.
  • Poskušajo zanemariti verapamil, če je bolniku diagnosticirano motnje AV prevodnosti, sindrom bolnega sinusa, hudo srčno popuščanje in seveda arterijska hipotenzija.

Čeprav so primeri prevelikega odmerjanja zaviralcev kalcijevih kanalov uradno zabeleženi, vendar če sumite na podobno dejstvo, bolniku dajete intravensko kalcijev klorid. Poleg tega zdravila v tej skupini, kot tudi katerokoli farmakološko sredstvo, dajejo nekatere neželene učinke:

  1. Pordelost obraza in dekolteja.
  2. Zmanjšan krvni tlak.
  3. "Vplivi", kot pri menopavzi, težo in bolečino v glavi, omotica.
  4. Črevesne motnje (zaprtje).
  5. Povečan pulz, otekanje, ki prizadene predvsem gležnje in spodnji del nog - stranski učinek nifedipina;
  6. Uporaba verapamila lahko povzroči zmanjšanje srčnega utripa in atrioventrikularnega bloka.

Tabela: AK neželeni učinki in kontraindikacije

Glede na dejstvo, da so zaviralci kalcijevih kanalov pogosto predpisan v kombinaciji z zaviralci beta in diuretiki, je treba vedeti, škodljivih učinkov njihove interakcije: beta blokatorji potencira upočasnitev utrip in kršitev atrioventrikularno prevajanje in diuretiki povečanje hipotenzivni učinek AK, morate imeti v mislih, ko izbira odmerka teh zdravil.

Kalcijev blokatorji za hipertenzijo

Zaviralci kalcijevih kanalov - antagonisti kalcijevih ionov

Kalcij je zelo pomemben in potreben element za človeško telo. Vendar je včasih treba upočasniti nekatere svoje ukrepe za zdravljenje določenih bolezni. Kalcijev antagonisti so prevzeli to vlogo.

  • Malo zgodovine
  • Razvrstitev
  • Farmakološke lastnosti
  • Klinična uporaba
  • Neželeni učinki
  • Kontraindikacije

Pojav takih drog je bil eden od velikih dosežkov na področju farmakologije konec dvajsetega stoletja. Ta skupina zdravil zavira pretok kalcija v gladke mišične celice skozi kalcijeve kanale.

Malo zgodovine

V zgodovini človeštva je bil vedno poskus izmišljevanja učinkovitih sredstev za boj proti boleznim srca in ožilja. Tako je leta 1961 dobil verapamil - najpomembnejši predstavnik blokatorjev kalcijevih kanalov.

To je bilo mogoče zahvaljujoč sintezo aktivnih analogov papaverin, ki ima dejanje vazodilatorno. 1966 je postal znan za sintezo drugega predstavnika antagonistov - nifedipin, in leta 1971 je izumil diltiazem.

Te tri droge so najbolj proučevani predstavniki blokatorjev kalcijevih kanalov in so prototipi za nove izdelke. Vendar pa niso takoj postali znani po svojih edinstvenih lastnostih.

Leta 1962 je bilo ugotovljeno, da verapamila, razen vazodilatacijskih lastnosti, negativno kronotropičen in inotropske učinke, ki se razlikuje od drugih vazodilatatorji. Proti sedemdesetih letih, je bilo predlagano, da je učinek tega zdravila zaradi dejstva, da je zmanjšanje vnosa Ca2 + kardiomiocitov.

Po skrbnem študijo je bilo dokazano, da zdravilo deluje tudi kot odstranitev teh ionov iz perfuzijskem medija. Če dodate te ione, se odstranjuje kardiokratski učinek zdravila. Približno v istem letu je bila ideja, da bi ime zdravila, blizu verapamilom, - kalcijevih antagonistov. Nato so preučevali druge pomembne funkcije tega in drugih zdravil, ki pripadajo blokatorjem kalcijevih kanalčkov.

Razvrstitev

Razvrstitev zdravil je odvisna od več dejavnikov. Če upoštevamo njihovo kemijsko strukturo, jih razdelimo v tri skupine:

  1. Derivat fenilalkilamina: verapamil, devapamil, galopamil, tiropamil, anipamil, tiapamil in falipamil.
  2. Derivati ​​benzodiazepina: diltiazem in klentiazem.
  3. Dihidropiridina kalcijevih antagonistov: amlodipin, isradipin, manidipin, nifedipin, in tako naprej.

Mehanizem delovanja in možnost AK 1-2 generacij

Leta 1996 so mu ponudili še uvrstitvi blokatorji kalcijevih kanalov, ki upoštevajo različno trajanje delovanja zdravil, zlasti vpliv na bolnika in tkiv selektivnosti:

  1. Priprave prve generacije. Verapamil, nifedipin in diltiazem. Imeti nekaj lastnosti, ki omejujejo njihovo učinkovito uporabo. Na primer, da ima nizko biološko zaradi dejstva, da je predmet znatne presnove ob začetni prehod skozi jetra. Učinek teh zdravil kratka in pogosto povzroča neželene učinke, kot sta rdečica, glavobol in tahikardija. Diltiazem in verapamil zmanjšata moč in pogostost krčenja srca.
  2. Zdravila druge generacije: nifedipin GITS in SR, diltiazem SR, verapamil SR, manidipin, felodipin itd. Njihova uporaba je učinkovitejša, čeprav je delovanje nekaterih od njih tudi kratkoročno. Rezultat je težko napovedati vnaprej. Najvišja koncentracija teh zdravil v pacientovi krvi je dosežena ob različnih časih.
  3. Zdravila tretje generacije: amlodipin, lerkanidipin, lacidipin. Imajo visoko biološko uporabnost in selektivnost tkiva ter dolgo življenjsko dobo telesa. Zato se ta zdravila pogosto uporabljajo pri zdravljenju visokega krvnega tlaka.

Farmakološke lastnosti

Farmakološke lastnosti so popolnoma odvisne od specifične vrste zdravil. Za začetek upoštevajte značilnosti glavnih predstavnikov treh glavnih skupin blokatorjev kalcijevih kanalov:

  1. Nifedipin. To je predstavnik skupine, ki že ima znane imenovane - dihidropiridinske kalcijeve antagoniste. Uporablja se v obliki hitro razvijajočih se kapsul. Mimogrede, v Rusiji je njegovo drugo ime bolj znano - adalat. Drog hitro vstopi v krv, zaradi tega, kar hitro ima farmakološki učinek. Vendar pa lahko povzroči tudi prekomerno vazodilatacijo, kar povzroči zvišanje tona živčnega simpatičnega sistema. Na žalost to med zdravljenjem določa neželene učinke. Da bi zmanjšali verjetnost, se dolgotrajnejše odmerke nifedipina uporabljajo za postopno koncentracijo zdravila v telesu.
  2. Diltiazem. Je derivat benzotiazepina. O farmakoloških lastnostih, podobnih verapamilu. Toda kronotropni in inotropni učinek tega zdravila ni tako močno izražen, medtem ko je vazodilatacijski učinek, nasprotno, večji.
  3. Verapamil je derivat fenilalkilamina. Vpliva na srce: ima negativen inotropni učinek, ki poslabša miokardno kontraktilnost. Poleg tega ima zdravilo negativno kronotropno lastnost, ki vpliva na atrioventrikularno prevodnost. Verapamil nima enakih vazodilatacijskih lastnosti kot zdravila, vključena v dihidropiridinske kalcijeve antagoniste.

Zdaj je treba omeniti druge značilnosti različnih skupin. Zaviralci dihidropiridina imajo manj izrazit cardiodepresivni učinek in ne vplivajo na vozlišče AV. Ta skupina ima večji učinek na koronarno vazodilatacijo in zmanjšanje obremenitve.

Ta zdravila zmanjšajo srčni utrip in imajo učinek, ki je odvisen od frekvence: penetracija blokatorjev brez dihidropiridina na mesta za vezavo je boljša, pogosteje so kalcijevi kanali odprti.

Kljub vsemu, priprava prototipa ni delovala dolgo, zato jih je bilo treba jemati večkrat čez dan. Pri jemanju kratkotrajnih zdravil je prišlo do velikega pomika terapevtske koncentracije zdravila v plazmi. Zaradi tega se je spremenila krvni tlak in srčni utrip, dnevna krivulja krvnega tlaka je bila podobna zobnim žebkom. Te točke so zelo pomembne, saj spremenljivost in tahikardija povečata tveganje za zaplete arterijske hipertenzije.

Povprečni terapevtski odmerek in frekvenca sprejema glavnega AK:

Povprečni odmerki (mg / dan)

Uporaba blokatorjev prve generacije pri starejših lahko privede do zaviranja miokardne funkcije.

Zato so bili pozneje izdelani antagonisti kalcija druge generacije z daljšim trajanjem delovanja, dobro selektivnostjo tkiva in dobro toleranco. Zdravila, ki pripadajo tej generaciji, imajo višjo vazoselektivnost in dober farmakokinetični profil. Njihov razpolovni čas je daljši, povečanje koncentracije zdravila v plazmi pa je bolj gladko.

V praksi jim manjkajo številni neželeni učinki zdravil prve generacije. Odmerni režim je tudi bolj priročen: enkrat ali dvakrat na dan. Nekateri novi zaviralci so boljši od prototipov. Na primer, gallapamil traja dlje kot verapamil. Klentiazem je močnejši od diltiazem. Vendar pa so lastnosti zdravil druge generacije daleč od idealne. Nekateri imajo težave z visoko biološko uporabnostjo.

Številni dejavniki so potrebovali oblikovanje učinkovitejših zdravil, zato so se pojavili blokatorji tretje generacije kalcijevih kanalov. Dobro sodelujejo s specifičnimi vezavnimi mesti z visoko afiniteto v kompleksih kalcijevih kanalov in njihovo delovanje je še dlje. Značilnosti te skupine lahko zmanjšamo na dve pomembni lastnosti:

  • postopen začetek;
  • podaljšan antihipertenzivni učinek.

Ti dejavniki določajo optimalno antihipertenzivno terapijo. Obstajajo ne le sintetični antagonisti kalcija, temveč tudi zaviralci kalcijevih kanalčkov. Na primer, tetrandrin se uporablja v tradicionalni kitajski medicini za zdravljenje koronarne insuficience.

Klinična uporaba

Razlikujemo lahko naslednje glavne indikacije za uporabo zaviralcev kalcijevih kanalov: nestabilna angina, arterijska hipertenzija, vazospastična angina, stabilna angina, kongestivno srčno popuščanje in tako naprej.

Seveda v vsakem primeru po temeljitem pregledu zdravnik odloči, katero skupino zdravil bo predpisal bolniku.

Podrobneje bomo preučili nekatere bolezni, v katerih so predpisani antagonisti:

  1. Vaskospastična angina. Vsi zaviralci povzročijo izrazit učinek, opažen pri tej bolezni. Vendar pa celo goreči nasprotniki teh zdravil ne izpodbijajo primernosti njihove uporabe. Rezultati raziskav so pokazali, da imajo vsi antagonisti skoraj enako učinkovitost, če je to potrebno za preprečevanje napadov vazospastične angine.
  2. Nestabilna angina. Rezultati uporabe drog v tem primeru niso tako spodbudni. Ugotovljeno je bilo, da je uporaba nifedipina pri bolnikih s tako diagnozo privedla do pogostejšega razvoja miokardnega infarkta. Vendar se to zdravilo pogosto uporablja v kombinaciji z metoprololom in ni bilo ugotovljenih nobenih negativnih učinkov. Nifedipin lahko dajemo bolnikom, ki so že prejeli blokatorje beta. V tem primeru se zmanjša tveganje za nastanek srčnega napada. Uspešne rezultate prinaša uporaba tistih antagonistov, ki naredijo ritem bolj redke. Študije so pokazale, da je uporaba diltiazema in verapamila pri bolnikih z nestabilno angino pektoris enako učinkovita kot uporaba zaviralcev beta.
  1. Akutni miokardni infarkt. V teoriji imajo antagonisti kalcija pozitiven učinek na to bolezen. Vendar pa je praksa pokazala nasprotno stran. Po nekaterih študijah nifedipin nima želenega učinka na infarkt. Poleg tega lahko uporaba tega zdravila poslabša napoved. Če se verapamil uporablja v akutnem obdobju bolezni, se velikost infarkta ne bo spremenila. Če ste ga predpisali v poznejšem obdobju, napoved bolezni postane boljša in tveganje ponavljajočega se napadov zmanjša. Enako velja za diltiazem. Vendar pa v prisotnosti znakov kongestivne insuficience, predpisovanje teh dveh zdravil poslabša napoved bolnikovega življenja. To pomeni, da so kalcijevi antagonisti akutnega infarkta predpisani na strogo diferenciran način. Ne smejo biti predpisani v prvih dneh bolezni. Nato je uporaba diltiazem in verapamila koristna, še posebej, kadar pacient ne more uporabljati blokatorjev beta.
  2. Hipertenzija. Nifedipin zanesljivo in zelo hitro zmanjša krvni tlak, tudi če se izzove hipertenzija. Poleg tega to zdravilo ne more povzročiti ortostatske hipotenzije. Zato je nifedipin nepogrešljivo sredstvo za lajšanje krize. Dobro deluje tudi z zaviralci beta, diuretiki in encimi, ki pretvarjajo angiotenzin. Zahvaljujoč tej kombinaciji lahko uporabite manjše odmerke tega zdravila, kar zmanjša tveganje za neželene učinke. V primeru arterijske hipertenzije se lahko uporabljajo dozirne oblike nifedipina z dolgotrajnim delovanjem, kar tudi zmanjša verjetnost neželenih učinkov. Diltiazem in verapamil sta lahko učinkovita. Najpomembneje je, da antagonisti kalcija spodbujajo regresijo LV hipertrofije. Zaradi te lastnosti so boljši od diuretikov, čeprav so slabši od zaviralcev encima, ki pretvarja angiotenzin.
  3. Srčno popuščanje. Na žalost se v tem primeru antagonisti kalcija ne morejo imenovati za zelo učinkovito orodje, saj so rezultati njihove uporabe zelo protislovni. Pred tem se je zdelo, da se nifedipin lahko uporablja za zdravljenje te bolezni zaradi njenih vazodilatacijskih lastnosti, vendar ni bilo prepričljivih dokazov o tem. Z uporabo amlodipina so bili bolj spodbudni rezultati. Droge, ki naredijo ritem bolj redke, lahko močno poslabšajo delovanje miokarda, če je bil sprva zlomljen. V zvezi s tem je bil dolgo časa kontraindiciran za uporabo takšnega zdravljenja pri bolnikih s srčnim popuščanjem. Vendar pa trenutno obstajajo rezultati, ki kažejo, da diltiazem, predpisan poleg običajne terapije, izboljša splošno stanje pacienta in srčne frekvence. Poleg tega ta metoda poveča prenosljivost fizične obremenitve načrta in ne vpliva negativno na prognozo življenja.

Neželeni učinki

Žal danes niso izumili zdravil, ki ne bi imeli stranskih učinkov, zato imajo tudi antagonisti kalcija. Vendar ni mogoče izolirati posebnih neželenih učinkov za vse zaviralce kalcijevih kanalov, ker se razlikujejo glede na določeno skupino in posebno zdravilo.

Neželeni učinki te skupine blokatorjev so bolj povezani z močno vazodilatacijo. To pomeni, da imate lahko glavobol, občutek vročine, rdečino kože in zmanjšanje krvnega tlaka. Zdravila, zaradi katerih je ritem bolj redek, lahko poslabšajo kontraktilnost levega prekata in motijo ​​atrioventrikularno prevodnost.

Neželeni učinki kalcijevih antagonistov

Kontraindikacije

Razlikujemo lahko naslednje absolutne kontraindikacije, to je situacije, v katerih blokatorjev kalcijevih kanalov ni mogoče uporabiti:

  • prvo trimesečje nosečnosti;
  • dojenje;
  • prvič akutni miokardni infarkt;
  • hipotenzija;
  • šibki sinusni sindrom;
  • huda aortna stenoza;
  • AV blokada druge in tretje stopnje;
  • hemoragični možganski kap s sumom motenega hemostaze in tako naprej.

Relativne kontraindikacije so odvisne od določene skupine zdravil. Skupine diltiazem in verapamila imajo naslednje relativne kontraindikacije:

  • pozna nosečnost;
  • sinusna bradikardija;
  • cirozo jeter in tako naprej.
  • pozna nosečnost;
  • nestabilna angina;
  • ciroza

Kalcijev antagonist - visoko učinkovita zdravila. Njihovo delovanje je bilo dokazano v več desetletjih klinične uporabe. Seveda jih ni mogoče obravnavati kot zdravilo, vendar lahko njihova razumna uporaba, ki jo predpisuje zdravnik, dajo dobre rezultate in podaljšajo življenjsko dobo bolnika.

Zaviralci kalcijevih kanalov: pregled zdravil

Zaviralci kalcijevih kanalčkov ali antagonisti kalcija (AK) so zdravila, ki zavirajo vstop kalcijevih ionov v celice skozi kalcijeve kanale.

Kalcijevi kanali so proteinske formacije, skozi katere se kalcijevi ioni gibajo v celico in iz nje. Ti nabiti delci so vključeni v nastanek in vodenje električnega impulza ter zagotavljajo tudi krčenje mišičnih vlaken srca in žilnih sten.
Kalcijev antagonisti se pogosto uporabljajo pri zdravljenju koronarne srčne bolezni, hipertenzije in motenj srčnega ritma.

Mehanizem delovanja

Ta zdravila upočasnijo pretok kalcija v celice. Hkrati se koronarna krvna žila razširja, krvni pretok srčne mišice se izboljša. Posledično se izboljša oskrba miokarda s kisikom in odstranitev presnovnih produktov iz njega.

Z zmanjšanjem pogostnosti kontrakcij srca in kontraktilnosti miokarda, AK zmanjša potrebo po srcu za kisik. Ta zdravila izboljšajo diastolično funkcijo miokarda, to je sposobnost sproščanja.
AK razširiti periferne arterije, kar prispeva k znižanju krvnega tlaka.

Nekateri povzročitelji te skupine (verapamil, diltiazem) imajo antiaritmične lastnosti.
Ta zdravila zmanjšajo agregacijo ("vezavo") trombocitov, kar preprečuje nastajanje krvnih strdkov v koronarnih posodah. Izkazujejo anti-aterogene lastnosti, ki izboljšujejo metabolizem holesterola. AKs ščitijo celice z zaviranjem peroksidacijskih procesov lipidov in upočasnjevanjem sproščanja nevarnih lizosomskih encimov v citoplazem.

Razvrščanje glede na kemijsko strukturo

AK, odvisno od kemijske strukture, so razdeljeni v tri skupine. V vsaki od skupin se razlikujejo med seboj droge I in II generacij, ki se med seboj razlikujejo po selektivnosti ("namenska") delovanja in trajanju učinka.

AK klasifikacija:
Derivati ​​difenilalkilamina:

  • 1. generacija: verapamil (izoptin, finoptin);
  • 2. generacija: anipamil, galopamil, falipamil.
  • 1. generacija: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generacija: altiazem.
  • 1. generacija: nifedipin (korinfar, kordafen, kordipin, fenigidin);
  • 2. generacija: amlodipin (norvasc), izradipin (lomir), nikardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (skiscor), nitrendipin (bypass), riiodipin, felodipin (poldil).

Derivati ​​difenilalkilamina (verapamila) in benzotiazepina (diltiazem) delujejo na srcu in v posodah. Izražali so antianginalni, antiaritmični, hipotenzivni učinek. Ta zdravila zmanjšajo pogostost krčenja srca.

Derivati ​​dihidropiridina razširjajo krvne žile, imajo antihipertenzivno in antianginalno delovanje. Ne uporabljajo se za zdravljenje aritmij. Ta zdravila povzročajo povečanje srčnega utripa. Njihov učinek pri angini pektoris in hipertenzivni bolezni je bolj izrazit kot v prvih dveh skupinah.

Trenutno se pogosto uporabljajo derivati ​​nastajanja dihidropiridina II, zlasti amlodipina. Imajo dolgo trajanje delovanja in se dobro prenašajo.

Indikacije za uporabo

Stres angine

Verapamil in diltiazem se uporabljata za dolgotrajno zdravljenje angine pektoris. Najbolj so indicirani pri mladih bolnikih s kombinacijo stenokardije s sinusno bradikardijo, arterijsko hipertenzijo, bronhialno obstrukcijo, hiperlipidemijo, žolčevo diskinezijo, težnjo k driski. Dodatne indikacije za izbiro teh zdravil so obliteracijo ateroskleroze spodnjih okončin in cerebrovaskularne insuficience.

V mnogih primerih je prikazano kombinirano terapijo, ki združuje diltiazem in blokatorje beta. Kombinacija AK z nitrati ni vedno učinkovita. Kombinacijo zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in verapamila je mogoče uporabljati z veliko pozornostjo, da se izognemo možni hudi bradikardiji, arterijski hipotenziji, poslabšanju srčnega prevoda in zmanjšanju kontraktilnosti miokarda.

Miokardni infarkt

Možno je razmisliti o uporabi diltiazem pri bolnikih z majhnim žariščnim miokardnim infarktom ("miokardni infarkt brez Q-ja"), če ni okvara krvnega obtoka, in delež iztiskov presega 40%.

Pri transmuralnem miokardnem infarktu ("z Q-valom") AK niso prikazani.

Hipertenzija

AK lahko povzroči obraten razvoj hipertrofije levega prekata, zaščiti ledvice in ne povzroča metabolnih motenj. Zato se pogosto uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Posebej prikazani derivati ​​generacije nifedipina II (amlodipin).

Ta zdravila so posebej indicirana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris, okvarjenim presnovo lipidov in obstruktivnimi boleznimi bronhijev. Pomagajo izboljšati delovanje ledvic pri diabetični nefropatiji in kronični ledvični odpovedi.

Zdravilo "Nimotop" je posebej indicirano za kombinacijo hipertenzije in cerebrovaskularne insuficience. Za kršitve ritma in hipertenzije je še posebej priporočljivo uporabljati zdravila verapamila in diltiazamskih skupin.

Motnje srčnega ritma

Pri zdravljenju aritmij se uporabljajo sredstva iz skupin verapamila in diltiazem. Sprožijo prevod srca in zmanjšajo avtomatizem sinusnega vozla. Ta zdravila zavirajo mehanizem ponovnega vnosa v supraventrikularne tahikardije.

AK se uporabljajo za lajšanje in preprečevanje napadov supraventrikularne tahikardije. Prav tako pomagajo zmanjšati pogostost krčenja srca med atrijsko fibrilacijo. Ta zdravila so predpisana tudi za zdravljenje supstentrikularnih ekstrasistov.

Pri ventrikularnih aritmijah je AK ​​neučinkovit.

Neželeni učinki

AK povzroča širjenje krvnih žil. Zaradi tega lahko pride do omotice, glavobola, rdečice obraza in hitrega srčnega utripa. Zaradi nizkega žilnega tona pojavijo edemi v nogah, gležnjih in nogah. To še posebej velja za zdravila nifedipine.
AK poslabša sposobnost zmanjšanja miokarda (negativni inotropni učinek), upočasni srčni ritem (negativen kronotropni učinek), upočasni atrioventrikularno prevodnost (negativen dromotropni učinek). Ti neželeni učinki so bolj izraziti pri derivatih verapamila in diltiazemih.

Pri uporabi drog nifedipin zaprtje, driska, slabost, v redkih primerih bruhanje. Uporaba velikega odmerka verapamila pri nekaterih bolnikih povzroča hudo zaprtje.
Redki so neželeni učinki kože. Pojavljajo jih rdečina, izpuščaj in srbenje, dermatitis, vaskulitis. V hudih primerih se verjetno razvije Lyellov sindrom.

Sindrom odpovedi

Po nenadni prekinitvi vnosa AK postanejo gladke mišice koronarnih in perifernih arterij preobčutljive na kalcijeve ione. Posledično se razvije krče teh plovil. Lahko se pokaže z zvišanjem angine napadov, zvišanim krvnim tlakom. Sindrom umika je manj pogost v skupini verapamilov.

Kontraindikacije

Zaradi razlike v farmakološkem delovanju drog se kontraindikacije za različne skupine razlikujejo.

Derivati ​​verapamila in diltiazemja ne bi smeli predpisati za sindrom bolnega sinusa, atrioventrikularni blok, sistolično disfunkcijo levega prekata, kardiogeni šok. So kontraindicirana pri sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg. Art, kot tudi Wolff-Parkinson-White syndrome z anterogradno prevodnostjo po dodatni poti.

Pri pripravi verapamila in diltiazema so relativno kontraindicirane v primeru zastrupitve z digitalizmom, hude sinusne bradikardije (manj kot 50 utripov na minuto) in nagnjenosti k hudemu zaprtju. Ne smejo jih kombinirati z zaviralci beta, nitrati, prazosinom, kinidinom in disopiramidom, ker v tem primeru obstaja nevarnost strmega znižanja krvnega tlaka.

Zaviralci kalcijevih kanalov v boju proti hipertenziji

Arterijska hipertenzija je bolezen, ki zahteva obvezno zdravljenje z zdravili. Od leta do leta farmacevtska podjetja si prizadevajo za ustvarjanje novih, učinkovitejših zdravil za boj proti tej bolezni. In danes obstaja veliko število zdravil, ki lahko uravnavajo krvni tlak. Slow blokatorji kalcijevih kanalčkov (BPCs) ali kalcijevi antagonisti so ena od skupin zdravil, ki se v veliki meri uporabljajo za ta namen.

Splošne značilnosti blokatorjev kalcijevih kanalčkov

Kalcijev antagonisti imajo raznoliko kemično strukturo, vendar se v svojem mehanizmu delovanja ne razlikujejo. Sestoji iz blokiranja vnosa kalcijevih ionov v celice miokarda in stene krvnih žil po posebnih počasnih kalcijevih kanalih. Predstavniki skupine ne samo zmanjšajo število ionov tega elementa, ujetega v celice, ampak tudi vplivajo na njihovo gibanje znotraj celic. Zaradi tega so periferne in koronarne krvne žile razširjene. Zaradi tako izrazitega vazodilatacijskega delovanja se tlak zmanjša.

Kalcijev antagonist - eno izmed najučinkovitejših sredstev za zdravljenje hipertenzije, ki spada v "prvo vrstico". Prednostne so za zdravljenje starejših, s stabilno angino pektoris, sistolično hipertenzijo, dislipidemijo, perifernimi krvnimi motnjami, lezijami ledvičnega parenhima.

Zakaj blokirati kalcij?

Kalcijev ioni igrajo pomembno vlogo pri uravnavanju delovanja vseh organov srca in ožilja. Kontrolirajo pogostost kontrakcij srca, uravnavajo delovanje srca in pogodbeno delovanje miocitov. Če pride do presežka ionov tega elementa v sledovih ali pa se motijo ​​procesi njegovega izločanja iz celic, se pojavi motnja specifičnih celičnih funkcij, kar povzroča motnje v črpalni aktivnosti srca, zaradi česar se tlak dvigne.

Kako so zdravili razvrščeni?

Razvrstite BPC po različnih merilih - kemična struktura, trajanje delovanja, specifičnost tkiva. Vendar je najpogosteje uporabljena klasifikacija blokatorjev kalcijevih kanalov po njihovi kemični strukturi. Po njenem oddajanju:

  • fenilalkilamini;
  • dihidropiridini;
  • benzotiazepini.

Zaviralci dihidropiridinskih kalcijevih kanalov imajo prevladujoč vpliv na posode in jih skoraj ne zaznavajo na miokardiju. Zaradi njihovega vazodilatacijskega delovanja povečajo stopnjo krčenja srca, kar onemogoča bolnikom s hipertenzijo, ki imajo težave s srcem. Ta negativni učinek praktično ni izražen v zdravilih druge in tretje generacije, ki imajo daljšo razpolovno dobo. Dokazano je, da imajo preparati dihidropiridina antioksidantni, antiplateletni, angioprotektivni učinek, da zmanjšajo manifestacije aterosklerotičnih lezij in povečajo učinek statinov. Podaljšani dihidropiridini učinkovito znižujejo krvni tlak in praktično nimajo stranskih učinkov.

Ta skupina vključuje: nifedipin, izradipin, amlodipin, felodipin, lerkanidipin, nitrendipin, lacidipin.

Benzotiazepini in fenilalkilamini, nasprotno, zmanjšajo pogostost kontrakcij srca zaradi enakega učinka na miokard in krvne žile. To jim je omogočilo izbiro pri zdravljenju bolnikov s hipertenzijo in stabilno angino pektoris.

Priprave teh ne-dihidropiridinskih skupin potisnejo avtomatizacijo sinusnega vozla, zmanjšajo kontraktilnost srca, preprečujejo krče koronarnih arterij, zmanjšajo periferno odpornost v posodah. Ta skupina vključuje verapamil in diltiazem.

Generacija BKK

Obstaja še ena klasifikacija kalcijevih antagonistov. Temelji na značilnostih vplivanja na organizem, trajanju njihovega delovanja in selektivnosti tkiva. Dodeli blokatorje kalcijevih kanalov:

  • 1. generacija (diltiazem, nifedipin, verapamil);
  • 2. generacija (nifedipin SR, felodipin, diltiazem SR, nisoldipin, verapamil SR, mandipin, benidipin, nilvadipin, nimodipin);
  • 3. generacija (lacidipin, farmakidipin, amlodipin).

Prva generacija se uporablja omejeno zaradi nizke biološke uporabnosti, velikega tveganja neželenih učinkov in kratkega učinka.

Druga generacija je pri teh kazalcih bolj dovršena, nekateri predstavniki pa imajo tudi kratko ukrepanje. Pri ustvarjanju tretje generacije so bile upoštevane vse pomanjkljivosti prejšnjih. Kot rezultat smo dobili zdravila z dolgotrajnim učinkom, visoko biološko uporabnostjo in visoko selektivnostjo tkiva.

Lastnosti BKK

Kalcijevni antagonisti so zelo raznoliki v svoji kemični strukturi in imajo zato različne učinke:

  • znižanje krvnega tlaka;
  • regulacija srčnega utripa;
  • zmanjšanje mehanskega stresa v miokardiju;
  • izboljšati cerebralno cirkulacijo pri aterosklerozi glave;
  • preprečuje trombozo;
  • zavira čezmerno proizvodnjo insulina;
  • zmanjšati pritisk v pljučni arteriji.

Indikacije za uporabo

BKK se lahko uporabi:

  • v mono- ali kombiniranem zdravljenju za hipertenzijo;
  • za odpravo sistolične hipertenzije, zlasti pri starejših bolnikih;
  • s hipertenzijo in ishemično srčno boleznijo na ozadju diabetes mellitusa, protina, ledvične bolezni, bronhialne astme;
  • z vazospastično angino pektoris;
  • za zdravljenje stabilne naporne angine;
  • kot alternativa za nestrpnost beta-blokatorja.

Neželeni učinki

Zdravila v tej skupini imajo skupne in značilne neželene učinke za posamezne podskupine. Torej, povsem vsi CCL lahko pokličejo:

  • alergijske reakcije;
  • omotica;
  • prekomerni padec tlaka;
  • glavobol;
  • periferni edem (pogosto spodnji del nog in gležnje pri odraslih bolnikih);
  • občutek "plimovanja" in pordelost obraza.

Dihidropiridinske kalcijeve antagoniste lahko povzročijo tudi tahikardijo. Najpogosteje je ta negativni učinek značilen za nifedipin.

Predstavniki ne-dihidropiridina BPC lahko motijo ​​atrioventrikularno prevodnost, povzročijo bradikardijo, zmanjšajo avtomatizem sinusnega vozla. Poleg tega verapamil pogosto povzroča zaprtje in toksične učinke na jetra.

Kontraindikacije

Sprejem BKK je prepovedan z:

  • huda hipotenzija;
  • sistolična disfunkcija levega prekata;
  • akutni miokardni infarkt;
  • huda aortna stenoza;
  • hemoragični možganski kap;
  • atrioventrikularni blok 2-3 stopinje;
  • v prvem trimesečju nosečnosti;
  • ko dojite.

Upoštevati je treba vsa tveganja BPC:

  • v tretjem trimesečju nosečnosti;
  • v primeru ciroze jeter;
  • z angino pektoris.

Upoštevati je treba, da se zdravil iz skupine, ki ni dihidropiridin, ne sme jemati hkrati z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, in blokatorjev dihidropiridina se ne sme kombinirati z jemanjem nitratov, prazosina in magnezijevega sulfata.

Pripravki BPC

Skupni seznam blokatorjev kalcijevih kanalčkov, ki se uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije:

  • Verapamil (izoptin, lekoptin, finoptin);
  • Diltiazem (Dilren, Kardil, Dilzem);
  • Nifedipin (Corinfar, Adalat, Kordaflex, cordipin-retard);
  • Amlodipin (Amlo, Stamlo, Amlovas, Normodipin, Norvaska);
  • Felodipin (Felodip, Plendil);
  • Nitrendipin (Unipress, obvoznica);
  • Lacidipin (Lacidip);
  • Lerkanidipin (Lerkamen).

V nobenem primeru ne morete sami predpisati nobenih zdravil. Bodite prepričani, da se preučijo in se posvetujte z zdravnikom, ob upoštevanju vseh značilnosti telesa, resnosti bolezni in prisotnosti sočasnih bolezni.

Kalijev ali blokatorji kalcija?

Bolniki pogosto zmedejo zaviralce kalcijevih kanalov z zaviralci kalijevih kanalov. Toda to so popolnoma drugačne snovi. Zaviralci kalijevih kanalov so zdravila treh razredov antiaritmičnih zdravil. Izvajajo svoje delovanje tako, da upočasnjujejo pretok kalija skozi membrane kardiomiocitov. To zmanjšuje avtomatizem sinusnega vozla in zavira atrioventrikularno prevodnost. Skupino zdravil na policah lekarn zastopajo amiodaron (Cordarone, Amiokordin, Cardiodarone), sotalom (Sotalex, Sotahexal).

Poleg Tega, Preberite O Plovilih

SHEIA.RU

Neck Surgery Sewer: kako je končano Kako se izvaja operacija vratu?Kirurgija na vratnih posodah je precej pogosta vrsta operacije. Operacije na vratnih posodah so praviloma namenjene širjenju lumna za obnovitev normalnega pretoka krvi.

Normalni pritisk osebe glede na starost

Pomemben kazalec zdravja ljudi je normalen krvni tlak. Sčasoma se številke spremenijo. In dejstvo, da je za mlade nesprejemljivo, je za starejše končno sanje.Trenutno se uporabljajo splošno sprejeti standardi, ki veljajo za vse starosti.

Dunbarov sindrom ali stenoze ust celiakega trupa

Verižne vene so izginile v 1 tednu in se ne pojavljajo več.Med študijo ishemične bolezni trebušne votline (abdominalna ishemična bolezen) je bila upoštevana kompresijska stenoza ustnic celiakega trupa (CSCS) ali Dunbarovega sindroma kot ločena bolezen.

Glavni znaki in vzroki za patologijo pljučne arterije

Pljučna arterija je glavna arterija pljučnega obtoka. Po tej poti iz srca poteka krv v pljuča. Pljučna arterija je edina arterija, ki omogoča izločanje venske krvi kisika.

Zadušiti se po jedi

Danes so težave v dihalih lahko prava muka za vsako osebo, ne glede na njegovo starost ali kraj bivanja. Slaba ekologija, dnevni stres in podaljšano bivanje v slabo prezračevanem prostoru lahko vplivata na trajanje inhalacije in izdiha ter globino dihanja in s tem povzročajo nelagodje.

Trombocitopenija - kakšna je ta bolezen?

Trombocitopenija je izraz za vse pogoje, v katerih se zmanjša število trombocitov v krvi. Patologija je pogostejša pri ženskah kot pri moških. Stopnja odkrivanja pri otrocih je 1 primer na 20 tisoč.